827022-32-2

基本信息
PALBOCICLIB 鹽酸鹽
PALBOCICLIB HCL
PD0332991 HCL
Palbociclib HCl
PD 0332991 hydrochloride
PD-0332991 (Palbociclib)
Palbociclib (hydrochloride)
Palbociclib (PD-0332991) HCl
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-Methyl-2-(5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-ylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one hydrochloride
6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride Palbociclib (PD-0332991) HCl
物理化學(xué)性質(zhì)
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2025/02/08 | HY-50767C | 帕布昔利布鹽酸鹽 Palbociclib hydrochloride | 827022-32-2 | 5 mg | 550元 |
2025/02/08 | HY-50767C | 帕布昔利布鹽酸鹽 Palbociclib hydrochloride | 827022-32-2 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 623元 |
2025/02/08 | HY-50767C | 帕布昔利布鹽酸鹽 Palbociclib hydrochloride | 827022-32-2 | 10 mg | 700元 |
常見問題列表
Target | Value |
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay) | 9 nM |
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 11 nM |
CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay) | 15 nM |
PD 0332991 對(duì)其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等沒有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4時(shí)是非ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌細(xì)胞,IC50為66 nM,是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb陽性的人類乳腺癌,結(jié)腸癌 肺癌,及白血病的DNA中,IC50值為4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb陰性細(xì)胞沒有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌細(xì)胞和結(jié)腸-205細(xì)胞使細(xì)胞積累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM細(xì)胞,使細(xì)胞對(duì)Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-陽性和HER2-增強(qiáng)的乳腺癌細(xì)胞系,包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在這些細(xì)胞系中,PD 0332991增強(qiáng)Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen細(xì)胞中,PD 0332991也增強(qiáng)tamoxifen 的敏感性。 最新研究顯示PD 0332991可以抑制惡性橫紋肌樣腫瘤(MRT)細(xì)胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS,且MRT細(xì)胞系對(duì)PD 0332991敏感性和p16表達(dá)呈負(fù)相關(guān)。