PD 0332991 對其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等沒有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4時是非ATP競爭性抑制劑。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌細胞，IC50為66 nM，是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb陽性的人類乳腺癌，結腸癌 肺癌，及白血病的DNA中，IC50值為4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb陰性細胞沒有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌細胞和結腸-205細胞使細胞積累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM細胞，使細胞對Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-陽性和HER2-增強的乳腺癌細胞系，包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在這些細胞系中，PD 0332991增強Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen細胞中，PD 0332991也增強tamoxifen 的敏感性。 最新研究顯示PD 0332991可以抑制惡性橫紋肌樣腫瘤(MRT)細胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS，且MRT細胞系對PD 0332991敏感性和p16表達呈負相關。