827022-32-2
中文名稱
帕布昔利布鹽酸鹽
英文名稱
PD 0332991 HCl
CAS
827022-32-2
分子式
C24H30ClN7O2
MDL 編號
MFCD22420809
分子量
483.994
MOL 文件
827022-32-2.mol
更新日期
2025/03/10 08:56:00

基本信息
中文別名
帕博西林PALBOCICLIB 鹽酸鹽
PALBOCICLIB HCL
PD0332991 HCL
英文別名
PD 0332991 HClPalbociclib HCl
PD 0332991 hydrochloride
PD-0332991 (Palbociclib)
Palbociclib (hydrochloride)
Palbociclib (PD-0332991) HCl
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-Methyl-2-(5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-ylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one hydrochloride
6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride Palbociclib (PD-0332991) HCl
所屬類別
原料藥:抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件= -70C
溶解度≥14.48 mg/mL in H2O; ≥2.42 mg/mL in DMSO; ≥2.79 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形態(tài)黃色液體
顏色Light yellow to yellow
水溶解性water: 10mg/mL
帕布昔利布鹽酸鹽價格(試劑級)
報(bào)價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2025/02/08 | HY-50767C | 帕布昔利布鹽酸鹽 Palbociclib hydrochloride | 827022-32-2 | 5 mg | 550元 |
2025/02/08 | HY-50767C | 帕布昔利布鹽酸鹽 Palbociclib hydrochloride | 827022-32-2 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 623元 |
2025/02/08 | HY-50767C | 帕布昔利布鹽酸鹽 Palbociclib hydrochloride | 827022-32-2 | 10 mg | 700元 |
常見問題列表
生物活性
Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為11 nM/16 nM。它對CDK1/2/5,EGFR,F(xiàn)GFR,PDGFR,InsR等沒有抑制活性。Phase 3。靶點(diǎn)
Target | Value |
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay) | 9 nM |
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 11 nM |
CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay) | 15 nM |
體外研究
PD 0332991 對其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等沒有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4時是非ATP競爭性抑制劑。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌細(xì)胞,IC50為66 nM,是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb陽性的人類乳腺癌,結(jié)腸癌 肺癌,及白血病的DNA中,IC50值為4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb陰性細(xì)胞沒有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌細(xì)胞和結(jié)腸-205細(xì)胞使細(xì)胞積累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM細(xì)胞,使細(xì)胞對Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-陽性和HER2-增強(qiáng)的乳腺癌細(xì)胞系,包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在這些細(xì)胞系中,PD 0332991增強(qiáng)Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen細(xì)胞中,PD 0332991也增強(qiáng)tamoxifen 的敏感性。 最新研究顯示PD 0332991可以抑制惡性橫紋肌樣腫瘤(MRT)細(xì)胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS,且MRT細(xì)胞系對PD 0332991敏感性和p16表達(dá)呈負(fù)相關(guān)。
體內(nèi)研究
150 mg/kg PD 0332991處理 MDA-MB-435移植瘤完全抑制腫瘤。在多種人類腫瘤移植瘤中,PD 0332991也顯示廣譜抗癌活性,通過除去血管中p-Rb和增殖Marker Ki-67,且調(diào)節(jié)基因使其處于E2F轉(zhuǎn)錄水平控制。