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955365-80-7

中文名稱 2-烯丙基-1-(6-(2-羥基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮
英文名稱 MK-1775
CAS 955365-80-7
分子式 C27H32N8O2
分子量 500.595
MOL 文件 955365-80-7.mol
更新日期 2024/10/30 11:29:00
955365-80-7 結(jié)構(gòu)式 955365-80-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
2-烯丙基-1-(6-(2-羥基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑
2-烯丙基-1-(6-(2-羥基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮
MK-1775|2-烯丙基-1-(6-(2-羥基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮
英文別名
AZD1775
MK-1775
MK-1175
Adavosertib)
MK-1775, >=98%
MK-1775,MK1775
MK-1775, AZD1775,
Adavosertib (MK-1775)
2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-
1-[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-2-prop-2-enylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one
所屬類別
醫(yī)藥中間體：羥基吡啶

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)179-181°C
沸點(diǎn)723.8±70.0 °C(Predicted)
密度1.292
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于 DMSO (70 mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)13.27±0.29(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyBKWJAKQVGHWELA-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(NC2=CC=C(N3CCN(C)CC3)C=C2)=NC=C2C(=O)N(CC=C)N(C3=NC(C(O)(C)C)=CC=C3)C2=N1

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說(shuō)明P280-P305+P351+P338

常見(jiàn)問(wèn)題列表

產(chǎn)品描述
MK-1775是一種有效的，高選擇性Wee1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5.2 nM；阻礙G2期DNA損傷檢驗(yàn)點(diǎn)。
作用
MK-1775旨在導(dǎo)致某些腫瘤細(xì)胞分裂，而沒(méi)有發(fā)生正常的DNA修復(fù)過(guò)程，最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。臨床前證據(jù)表明，與單獨(dú)化療相比，MK-1775與DNA損傷誘導(dǎo)型化療藥物聯(lián)合用藥，能夠增強(qiáng)抗腫瘤特性。
體外研究
MK-1775以ATP競(jìng)爭(zhēng)的方式抑制Wee1激酶。與作用于Wee1相比，MK-1775對(duì)Yes的效能低2-到3-倍，IC50為14 nM，對(duì)7種其他激酶的效能低10倍，1 μM濃度下抑制率>80%，比對(duì)人Myt 1選擇性高100倍以上，并抑制周期蛋白依賴性激酶1 (CDC2) 在可選擇位點(diǎn)(Thr14) 的磷酸化作用。通過(guò)阻斷負(fù)荷突變型p53的WiDr細(xì)胞中Wee1活性，廢止DNA損傷檢控點(diǎn)，MK-1775治療抑制Tyr15 (CDC2Y15)位點(diǎn)的CDC2基礎(chǔ)磷酸化作用，EC50為49 nM，并劑量依賴性抑制gemcitabine-，carboplatin- 或cisplatin-誘導(dǎo)的CDC2磷酸化和細(xì)胞周期阻滯，EC50分別為82 nM和81 nM，180 nM 和163 nM，以及159 nM 和 160 nM。30-100 nM 的MK-1775單獨(dú)治療在WiDr 和 H1299細(xì)胞中沒(méi)有顯著的抗增殖作用，而300 nM的MK-1775足以抑制>80%的Wee1，表現(xiàn)出溫和但顯著的抗增殖作用，在WiDr和H1299細(xì)胞中抑制率分別為34.1%和28.4%。
體內(nèi)研究

MK-1775(~20 mg/kg)單獨(dú)治療對(duì)WiDr異種移植物表現(xiàn)出最小的抗腫瘤作用，在大鼠體內(nèi)第3天時(shí)T/C為69%。在裸鼠HeLa-luc和TOV21G-shp53異種移植模型中，MK-1775單獨(dú)的抗腫瘤效能是溫和的。

用途
科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面，嚴(yán)禁用于人體。Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一種有效的 Wee1 抑制劑。本品可用于相關(guān)領(lǐng)域的科研實(shí)驗(yàn)。
用途

2-烯丙基-1-(6-(2-羥基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮是一種有機(jī)化學(xué)物質(zhì)，主要用于抗腫瘤及免疫抑制劑藥物。

臨床研究

通過(guò)II期臨床試驗(yàn)（NCT03284385）評(píng)估了adavosertib在具有SETD2致病突變的實(shí)體瘤（A組）和透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌（ccRCC，B組）患者中的療效和安全性。這項(xiàng)研究采用了Simon兩階段設(shè)計(jì)：每21天為一個(gè)周期，周期內(nèi)第1-5天和第8-12天患者每天口服300 mg，共有18名患者入組，分為非ccRCC的實(shí)體瘤患者（N=9）和ccRCC患者（N=9）兩組。根據(jù) RECIST 1.1 標(biāo)準(zhǔn)，在 A 組或 B 組中均未觀察到客觀反應(yīng)，因此這兩組的研究均在第一階段后停止。4/18（22.2%）例患者觀察到輕微腫瘤消退。A組和B組的中位無(wú)進(jìn)展生存期分別為1.43個(gè)月和3.77個(gè)月。此外，試驗(yàn)中還觀察到了一些不良事件，包括惡心、貧血、腹瀉和中性粒細(xì)胞減少。目前的臨床試驗(yàn)結(jié)果并不如預(yù)期，這提示了可能需要探索其他治療組合或生物標(biāo)志物來(lái)提高療效。

圖譜信息

MK-1775價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19S1525MK-1775
Adavosertib (MK-1775)		955365-80-75mg647.01元
2024/08/19HY-10993MK-1775
Adavosertib		955365-80-75mg670元
2024/08/19HY-10993MK-1775
Adavosertib		955365-80-710mM * 1mLin DMSO771元
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