1218-35-5
中文名稱
鹽酸賽洛唑啉
英文名稱
Xylometazoline hydrochloride
CAS
1218-35-5
EINECS 編號(hào)
214-936-4
分子式
C16H25ClN2
MDL 編號(hào)
MFCD00238707
分子量
280.84
MOL 文件
1218-35-5.mol
更新日期
2024/12/23 16:06:32
1218-35-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-(4-叔丁基-2,6-二甲基芐基)-2-咪唑啉鹽酸鹽鹽酸賽洛唑啉
木糖
英文別名
2-(4-TERT-BUTYL-2,6-DIMETHYLBENZYL)-2-IMIDAZOLINE HYDROCHLORIDEXYLOMETAZOLINE HCL
XYLOMETAZOLINE HYDROCHLORIDE
XYLOMETAZOLIN HYDROCHLORIDE
2-(4-tert-butyl-2,6-dimethylbenzyl)-2-imidazolinmonohydrochloride
2-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl]methyl]-4,5-dihydro-1h-imidazol
otrivinehydrochloride
otrivinhydrochloride
XYLOMETAZOLINE HYDROCHLORIDE CRYSTALLINE
1H-Imidazole, 2-4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenylmethyl-4,5-dihydro-, monohydrochloride
XYLOMETAZOLINEHYDROCHLORIDE,USP
XYLONETAZOLINEHCL
2-(4-tert-Butyl-2,6-dimethylbenzyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole hydrochloride
Xylometazoline hydrochloride, 2-(4-tert-Butyl-2,6-dimethylbenzyl)-2-imidazoline hydrochloride
所屬類別
生物化工：中草藥成分物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)131-133 C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度易溶于水、乙醇（96%）和甲醇。
形態(tài)neat
顏色Crystals
Merck14,10086
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1218-35-5(CAS DataBase Reference)
常見問(wèn)題列表
概述
鹽酸賽洛唑啉具有直接激動(dòng)鼻黏膜血管α1-腎上腺素能受體而引起血管收縮的作用，從而減少血流量，減輕炎癥所致的充血和水腫，臨床上用以減輕急、慢性鼻炎、鼻竇炎、過(guò)敏 性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞癥狀，具有起速快、作用持久、副作用小等特點(diǎn)。藥理作用
本品為咪唑啉類衍生物，屬于腎上腺素受體激動(dòng)藥，對(duì)α受體有特殊的興奮作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受體，產(chǎn)生血管收縮作用，從而減少血流量，減輕炎癥所致的鼻黏膜充血和水腫。適應(yīng)癥
鹽酸賽洛唑啉為一種新型長(zhǎng)效鼻血管收縮劑，能有效解除鼻黏膜充血腫脹，具有起效快、作用強(qiáng)、療效長(zhǎng)、不良反應(yīng)小等優(yōu)點(diǎn)，是一種理想的長(zhǎng)效鼻血管收縮劑。適用于減輕急、慢性鼻炎鼻竇炎、過(guò)敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞癥狀。
要提醒的是，這種血管收縮劑最大的副作用是反復(fù)收縮鼻腔血管，尤其是噴藥過(guò)頻易致反跳性鼻充血，鼻腔內(nèi)粘膜或纖毛的彈性下降，久用可致藥物性鼻炎。所以需嚴(yán)格按推薦用量使用，連續(xù)使用最長(zhǎng)不得超過(guò)7天；6歲以下兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用，一般連續(xù)使用不超過(guò)5天，如需繼續(xù)使用，應(yīng)咨詢醫(yī)師。嬰幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育不成熟，易受藥物影響，且鼻粘膜薄嫩，血管豐富，外用藥物經(jīng)鼻粘膜迅速吸收，易引起中毒，故2歲以內(nèi)兒童禁用。
用法用量
滴鼻液：10ml：5mg；10ml：10mg。噴霧劑：10ml：5mg；10ml：10mg。1. 滴鼻：成人滴用0.1%溶液，一次2～3滴，一日2次；6～12歲兒童滴用0.05%溶液，一次2～3滴，一日2次。
2. 噴鼻：成人一次一側(cè)2～3噴，早晨和睡前各1次。
連續(xù)使用不得超過(guò)7日。長(zhǎng)期大量使用療程之間應(yīng)有間隔。
不良反應(yīng)
1、用藥過(guò)頻易致反跳性鼻充血，久用可致藥物性鼻炎。2、少數(shù)人有輕微燒灼感、針刺感、鼻黏膜干燥以及頭痛、頭暈、心率加快等反應(yīng)。
3、余其他同類藥物相似、極罕見全身過(guò)敏反應(yīng)，如呼吸困難，血管神經(jīng)性水腫，輕微或暫時(shí)視覺(jué)障礙。
禁忌
1. 萎縮性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。2. 2歲以下小兒禁用。
3. 正在接受單胺氧化酶抑制劑(如異卡波肼、苯乙肼、異煙肼等)或三環(huán)類抗抑郁藥治療的患者禁用。
4. 對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。
合成路線
1，3-二甲基-5-叔丁基苯為起始原料，在催化劑存在下，與氯甲基化試劑反應(yīng)得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯；用氰化鈉進(jìn)行氰化反應(yīng)得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后與乙二胺對(duì)甲苯磺酸鹽環(huán)合得對(duì)甲苯磺酸賽 洛唑啉（11）；將賽洛唑啉用堿游離后與氯化氫成鹽得鹽酸賽洛唑啉。這條工藝路線不足之處在于：叔丁基間二甲苯市場(chǎng)價(jià)格較高；氯甲醚毒性較大，沸點(diǎn)低并且市場(chǎng)價(jià)格較高；二硫化碳等高毒性溶劑，并且沸點(diǎn)低，反應(yīng)可操作性差。另一個(gè)合成路線是：以2，6-二甲基-4-叔丁基苯胺鹽酸鹽為起始原料與亞硝酸鈉、硫酸銅、多聚甲醛反應(yīng)生成2，6-二甲基4-叔丁基苯甲醛，還原成醇后，再經(jīng)氯甲基化、氫化、氨基酯化、 環(huán)合、成鹽生成鹽酸賽洛唑啉。合成路線步驟長(zhǎng)，后處理復(fù)雜；經(jīng)分析比較，該合成方法中的重氮化反應(yīng)，一般收率不高；而使用氯化亞砜對(duì)環(huán)境有很大的污染；難以放大生產(chǎn)，所得的產(chǎn)品雜質(zhì)多，產(chǎn)品純度?？傊摵铣煞椒üに嚶肪€長(zhǎng)，后處理繁瑣，成品收率低、生產(chǎn)成本高，難以實(shí)現(xiàn)工業(yè)化大生產(chǎn)。