25953-19-9
中文名稱
頭孢唑啉
英文名稱
Cefazolin
CAS
25953-19-9
EINECS 編號
247-362-8
分子式
C14H14N8O4S3
MDL 編號
MFCD00243010
分子量
454.51
MOL 文件
25953-19-9.mol
更新日期
2024/10/24 11:07:51
25953-19-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
頭孢拉定V頭孢五號
頭孢唑啉鈉
西孢唑啉
先鋒霉素V
唑啉頭孢菌素
頭孢拉啶
頭孢菌素Ⅴ
頭孢唑啉
先鋒霉素Ⅴ
頭孢唑林
(6R,7R)-3-[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫甲基]-8-氧代-7-[[2-(四唑-1-基)乙酰]氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
英文別名
CEFAZOLINCEFAZOLIN ACID
(6r-trans)-3-[[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl]-8-oxo-7-[[(1h-tetr
5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicacid,3-(((5-methyl-1,3,4-thia
7-(1-(1h-)-tetrazolylacetamido)-3-[2-(5-methyl-1,3,4-thiadiazolyl)thiomethyl]d
azol-1-yl)acetyl]-amino]-5-thia-1-azabicylo
cefamezin
CefazoilnV
cefazoline
cephamezine
cephazolin
cephazoline
cez
diazol-2-yl)thio)methyl)-8-oxo-7-((1h-tetra
diazol-2-yl)thio)methyl)-8-oxo-7-(2-(1h-t-
diazol-2-yl)thio)methyl)-8-oxo-7-(2-(1h-tetrazol-1-yl)acetamido)-
elta3-cephem-4-carboxylicacid
elzogram
Cephazolin,sodium salt
Cefazoline sodium sterile IP/Bp
所屬類別
原料藥：頭孢菌素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀針狀晶體。熔點(diǎn)198-200℃（分解），易溶于DMF、吡啶，溶于丙酮、乙醇，微溶于甲醇，不溶于氯仿、苯、醚。其鈉鹽（[27164-46-1]）為白色或微黃色粉末。難溶于甲醇、乙醇，不溶于丙酮、氯仿。干燥時穩(wěn)定，水溶液的穩(wěn)定性較差。
熔點(diǎn)198-200 C
密度2.01±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（非常輕微，加熱）
酸度系數(shù)(pKa)pKa 2.15 (Uncertain)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫25953-19-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H317-H334
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼20/21/22-36/37/38
安全說明26-36
WGK Germany3
海關(guān)編碼2941906000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)25953-19-9(Hazardous Substances Data)
毒性mouse,LD50,intramuscular,4gm/kg (4000mg/kg),Byoin Yakugaku. Hospital Pharmacology. Vol. 3, Pg. 220, 1978.
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
為半合成廣譜頭孢菌素，抗菌機(jī)理、抗菌譜、適應(yīng)性均與頭孢噻吩相似用途二
半合成廣譜頭孢菌素?？咕鷻C(jī)理、抗菌譜、適應(yīng)癥均與頭孢噻吩相似。對革蘭氏性菌弱于后者。但對革蘭氏陰性菌比后者強(qiáng)得多，尤其對肺炎桿菌有效，對大腸桿菌比頭孢噻吩強(qiáng)，對肺炎球菌作用僅次于青霉素而優(yōu)于其他抗生素。血清蛋白結(jié)合率74-86%。在肝、腎、心、脾、肺、肌肉等組織中濃度高。用于上述器官敏感菌感染。特別是用于一些嚴(yán)重感染。臨床治療呼吸系統(tǒng)及泌尿系感染療效顯著。常見問題列表
生物活性
Cefazolin是一種半合成的頭孢菌素，具有廣譜的抗菌作用，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。它可達(dá)到高血清水平，通過尿液快速排泄。靶點(diǎn)
Antibiotic
體外研究
Cefazolin (50-300 μg/mL; 6 or 24 hours) has a direct anti-inflammatory effect on C8-B4 cells stimulated by LPS (1 μg/mL).
Cell Viability Assay
| Cell Line: | Mouse C8-B4 microglial cells |
| Concentration: | 50, 100, 150, 200, 250, and 300 μg/mL |
| Incubation Time: | 6 or 24 hours |
| Result: |
Inhibited proinflammatory cytokine production.
Inhibited IL-6 production at 50 and 100 μg/mL. |
體內(nèi)研究
Cefazolin (300 mg/kg; injected intraperitoneally 1 h before surgery and then once per day for 5 days after surgery) can attenuate surgery-induced post-operative memory and learning impairment in mice. Cefazolin alone may induce cognitive dysfunction possibly by transient gut dysbiosis in mice without surgery.
| Animal Model: | Six- to 8-week-old CD-1 male mice (weighing 31-36 g) |
| Dosage: | 300-500 mg/kg |
| Administration: | 10 mg in 0.1 mL was intraperitoneally injected 30 min before surgery and then once every day for 5 days. |
| Result: | Improved learning and memory after surgery and might impair learning and memory in mice without surgery. |