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117467-28-4

中文名稱 頭孢妥侖匹酯
英文名稱 Cefditoren pivoxil
CAS 117467-28-4
分子式 C25H28N6O7S3
MDL 編號 MFCD00933166
分子量 620.72
MOL 文件 117467-28-4.mol
更新日期 2025/01/23 16:18:49
117467-28-4 結構式 117467-28-4 結構式

基本信息

中文別名
頭孢妥侖
頭孢妥區(qū)酯
頭孢托侖酯
2,2-二甲基丙酰氧甲基 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亞氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯
頭孢妥侖匹酯
英文別名
CEFDITOREN
CEFDITOREN PIVALOYLOXYMETHYL ESTER
CEFDITOREN PIVOXIL
ME-1207
MEIACT
(2,2-)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl)-8-oxo
(6r-(3(z),6-alpha,7-beta-(z)))-dimethyl-1-oxopropoxy)methyleste
CefditorenPivoxil,ME-1207,Meiact
(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)methoxyimino)acetyl]amino]-3-[(1Z)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic Acid Pivaloyloxymethyl Ester
Meiac
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl]-8-oxo-, (2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methyl ester, [6R-[3(Z),6α,7β(Z)]]-
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[(1Z)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl]-8-oxo-, (2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methyl ester, (6R,7R)-
ceditoren pivoxil
Cefditoren pivoxyl
Spectracef
2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(Z)-2-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
所屬類別
原料藥:頭孢菌素類藥

物理化學性質

熔點207-209°C
比旋光度D20 -48.5° (c = 0.5 in methanol)
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO(輕微)、乙醇(輕微)、甲醇(輕微、加熱)
酸度系數(pKa)8.08±0.60(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
Merck14,1921

安全數據

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險
危險性描述H317-H334
RTECS號XI0367800
海關編碼2941.90.3000

應用領域

用途1
治療各種感染癥如呼吸道、皮膚感染、尿路感染等。上市后的臨床評價皮膚科領域的有效率為93.1%,外科領域的有效率為100%,呼吸科領域為97.9%,尿路感染為94.6%,猩紅熱為100%,百日咳為100%,耳鼻喉科維100%
用途2
功效主治: 1.吸收后,在腸管壁經酯酶水解生成頭孢妥侖頭孢妥侖Cefditoren(C19H18N6O5S3),吸收后發(fā)揮抗菌作用。 2.頭孢妥侖在體外對革蘭氏陽性菌及陰性菌具有廣譜抗菌作用,尤其對葡萄球菌屬、包括肺炎鏈球菌在內的鏈球菌屬等革蘭氏陽性菌,大腸桿菌、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌顯示很強抗菌活性。對消化鏈球菌屬、瘡皰丙酸桿菌及部分類桿菌屬等厭氧菌亦有較好的作用。 3.頭孢妥侖在試管內,對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩(wěn)定,對β-內酰胺酶產生株也顯示

常見問題列表

概述
頭孢妥侖匹酯(Cefditoren Pivoxil)屬于第三代口服頭孢菌素類抗生素,研究表明,頭孢妥侖匹酯對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯氏桿菌、變形桿菌屬等引起的實驗性感染癥顯示卓越治療效果,另外,對β-內酰胺酶產生株感染的治療效果也與同類藥同等或卓越。
生物活性
Cefditoren Pivoxil (ME-1207) 是一種廣譜的抗生素,用于治療格蘭仕陽性菌和陰性菌感染。
體外研究

Cefditoren對卡他莫拉菌和流感嗜血桿菌的MIC50/MIC90分別為0.12/0.5和≤0.008/0.015 mg/mL。 Cefditoren (MIC(90), 0.5 mg/mL) 作用于肺炎雙球菌比其他β-內酰胺有效4-到128-倍,并且作用于β-溶血性鏈球菌是最有效的β-內酰胺(包括青霉素)。Cefditoren (MIC(90),mg/mL/%易感)對測試的流感嗜血桿菌(0.03/100)和卡他莫拉菌(0.06-0.5/100)的活性相當于Cefixime,并且顯著高于cefaclor。Cefditoren pivoxil 的劑量200或400 mg 時,Cefditoren藥代動力學表現出的T(1/2) 為1.5-2小時,C(max)值分別為2.8和4.6 mg/mL。對許多臨床上重要的β-內酰胺酶耐藥的革蘭氏陽性和革蘭氏陰性物種,Cefditoren對其具有廣譜的抗菌活性。 Cefditoren也能有效抗methicillin-易感的金黃色葡萄球菌菌株。Cefditoren作用于大多數常見的離體呼吸道病原體,比其他口服給藥的抗生素更有效。 Cefditoren上調Mrp2,Bcrp和Oat2的表達水平,并下調P-gp和Oct1 mRNA表達。

"117467-28-4" 相關產品信息
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