Madecassic acid (MA) 是 Centella asiatica (L.) Urban 中豐富的三萜類化合物。(傘形科)已被用作傷口愈合、抗炎和抗癌劑。到目前為止,MA 對(duì)氧化應(yīng)激的影響仍不清楚。方法和結(jié)果:在本研究中,我們研究了 MA 及其機(jī)制對(duì)缺氧誘導(dǎo)的人視網(wǎng)膜微血管內(nèi)皮細(xì)胞 (hRMECs) 的影響。hRMECs 用不同濃度的 MA (0-50μM) 預(yù)處理 30 min,然后在缺氧條件下(37°C、5% CO2 和 95% N2)孵育。MTT 法和 TUNEL 染色評(píng)估細(xì)胞凋亡,Western blotting 和 RT-PCR 分析評(píng)估細(xì)胞凋亡和內(nèi)質(zhì)網(wǎng) (ER) 應(yīng)激相關(guān)分子的表達(dá)。使用 DCFH-DA 評(píng)估細(xì)胞內(nèi) ROS 水平。使用相關(guān)試劑盒評(píng)估細(xì)胞內(nèi)丙二醛 (MDA) 、脫氫酶 (LDH) 、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶 (GSH-PX) 和超氧化物歧化酶 (SOD)。通過(guò) western blotting 分析和免疫熒光染色評(píng)估激活轉(zhuǎn)錄因子 4 (ATF4) 核易位。MA 顯著降低了缺氧誘導(dǎo)的 hRMECs 中的氧化應(yīng)激,如細(xì)胞活力增加、SOD 和 GSH-PX 泄漏、TUNEL 和 ROS 陽(yáng)性細(xì)胞比率降低、LDH 和 MDA 泄漏、caspase-3 和 -9 活性以及 Bax/Bcl-2 比率所示。此外,MA 還減輕了 hRMEC 中缺氧誘導(dǎo)的 ER 應(yīng)激,表現(xiàn)為葡萄糖調(diào)節(jié)蛋白 78 (GRP78) 、C/EBP 同源轉(zhuǎn)錄因子 (CHOP) 的 mRNA 水平降低,裂解激活轉(zhuǎn)錄因子 6 (ATF6) 和肌醇需求激酶/核酸內(nèi)切酶 1 α (IRE1α) 的蛋白水平降低,胰腺 ER 應(yīng)激激酶 (PERK) 和真核起始因子 2 α (eIF2α) 的磷酸化, 裂解的 caspase-12 和 ATF4 易位到細(xì)胞核。結(jié)論:目前的研究表明,MA 對(duì)氧化應(yīng)激和 ER 應(yīng)激的調(diào)節(jié)將是逆轉(zhuǎn)缺氧誘導(dǎo)的 hRMECs 功能障礙過(guò)程和發(fā)展的一種有前途的療法。
檢查了 Madecassic acid (MEA) 和 rotundic acid (RA) 的抗糖尿病作用。方法和結(jié)果:向糖尿病小鼠提供 0.05% 或 0.1% 的 MEA 或 RA,持續(xù) 6 周。MEA 而不是 RA 的攝入劑量依賴性地降低了血漿葡萄糖水平并增加了血漿胰島素水平。MEA,而不是 RA,攝入劑量依賴性降低纖溶酶原激活物抑制劑 1 活性和纖維蛋白原水平;以及恢復(fù)糖尿病小鼠血漿中的抗凝血酶 III 和蛋白 C 活性。MEA 或 RA 攝入可降低血漿和肝臟中的甘油三酯和膽固醇水平。組織學(xué)數(shù)據(jù)一致認(rèn)為,MEA 或 RA 攝入降低了肝脂滴,通過(guò) ORO 染色確定。MEA 攝入量劑量依賴性地降低活性氧 (ROS) 和氧化谷胱甘肽水平,增加谷胱甘肽含量并維持糖尿病小鼠心臟和腎臟中谷胱甘肽還原酶和過(guò)氧化氫酶的活性。MEA 攝入劑量依賴性地降低糖尿病小鼠心臟和腎臟中白細(xì)胞介素 (IL)-1β 、 IL-6 、 腫瘤壞死因子-α 和單核細(xì)胞趨化蛋白-1 水平。攝入 0.1% 的 RA 可降低這些炎癥因子的心臟和腎臟水平。結(jié)論:這些數(shù)據(jù)表明,MEA 改善了糖尿病小鼠的血糖控制和止血失衡,降低了脂質(zhì)積累,減輕了氧化和炎癥應(yīng)激。因此,Madecassic acid 可以被認(rèn)為是一種抗糖尿病劑。
方法和結(jié)果:我們研究了從積雪草 (傘形科) 分離的羥基酸和羥基積雪草苷對(duì)脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW 264.7 小鼠巨噬細(xì)胞的抗炎作用。羥基積雪草酸和羥基積雪草苷均抑制一氧化氮 (NO) 、前列腺素 E(2) (PGE(2))、腫瘤壞死因子-α (TNF-α)、白細(xì)胞介素-1 β (IL-1β) 和 IL-6 的產(chǎn)生。然而,羥基酸比羥基積雪草苷更有效地抑制這些炎癥介質(zhì)。與這些觀察結(jié)果一致,Madecassic acid 抑制 LPS 誘導(dǎo)的 iNOS 和 COX-2 在蛋白質(zhì)水平的表達(dá),以及 iNOS、COX-2、TNF-α、IL-1β 和 IL-6 在 mRNA 水平的表達(dá)RAW 264.7 巨噬細(xì)胞,分別通過(guò) Western blotting 和 RT-PCR 測(cè)定。此外,Madecassic acid 抑制 LPS 誘導(dǎo)的核因子-kappaB (NF-kappaB) 激活,這與抑制性 kappa B-α (IkappaB-alpha) 降解的消除以及隨后阻斷 p65 蛋白易位到細(xì)胞核有關(guān)。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Madecassic acid 的抗炎特性是由 iNOS 、 COX-2 、 TNF-α 、 IL-1β 和 IL-6 抑制通過(guò) RAW 264.7 巨噬細(xì)胞中 NF-kappaB 活化的下調(diào)引起的。
目的: 研究 Madecassic acid 的抗腫瘤作用,并研究 Madecassic acid 治療在惡性腫瘤中發(fā)揮作用的機(jī)制。 方法: 小鼠皮下和腹膜內(nèi)注射小鼠結(jié)腸 CT26 癌細(xì)胞,評(píng)價(jià) Madecassic acid 給藥對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用。分別通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)、細(xì)胞免疫染色和 JC-1 染色評(píng)估免疫調(diào)節(jié)、細(xì)胞凋亡和線粒體膜電位變化。 結(jié)果: Madecassic acid 抑制荷瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)。Madecassic acid 處理后 CT26 細(xì)胞凋亡率和腹水細(xì)胞凋亡率增加。Madecassic acid 處理后 CT26 細(xì)胞中的線粒體膜電位也降低。Madecassic acid 給藥后 CD4(+) 和 CD8(+) T- 淋巴細(xì)胞亞群增加,而 CD4(+)/CD8(+) 的比率降低。 結(jié)論: Madecassic acid 通過(guò)促進(jìn)細(xì)胞凋亡和增加免疫防御機(jī)制來(lái)抑制體內(nèi) CT26 細(xì)胞誘導(dǎo)的腫瘤生長(zhǎng)。
CAS號(hào)“18449-41-7”對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是羥基積雪草酸(Madecassic acid),以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)解析:
中文名:羥基積雪草酸
英文名:Madecassic acid
CAS號(hào):18449-41-7
分子式:C30H48O6
分子量:504.698(或504.70,不同來(lái)源可能略有差異)
別名:(2alpha,3beta,4alpha,6beta)-2,3,6,23-Tetrahydroxy-urs-12-en-28-oic acid
外觀:白色結(jié)晶
密度:1.2±0.1 g/cm3
沸點(diǎn):641.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn):270oC (dec.)(或355.9°C,不同來(lái)源可能略有差異)
閃點(diǎn):355.9±28.0 °C
溶解性:溶于水、DMSO、甲醇、乙醇,不溶于石油醚
穩(wěn)定性:應(yīng)在低溫、避光、密封的條件下儲(chǔ)存,以保持其穩(wěn)定性。
生物活性:羥基積雪草酸具有iNOS、COX-2、TNF-α、IL-1beta和IL-6抑制作用,可通過(guò)在RAW 264.7巨噬細(xì)胞中下調(diào)NF-κB激活而具有抗炎作用。此外,它還能抑制LPS誘導(dǎo)的一氧化氮(NO)、前列腺素E2、TNF-α、IL-1β的產(chǎn)生。
提取來(lái)源:羥基積雪草酸是從積雪草(傘形科)中提取得到的三萜類化合物。
用途:主要用于科研研究、含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。它作為一種具有多種生物活性的化合物,在炎癥/免疫、COX靶點(diǎn)等研究領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
市場(chǎng)價(jià)格:價(jià)格因供應(yīng)商、純度、包裝規(guī)格等因素而異。一般來(lái)說(shuō),純度較高、包裝規(guī)格較大的產(chǎn)品價(jià)格相對(duì)較高。具體價(jià)格需根據(jù)供應(yīng)商提供的報(bào)價(jià)進(jìn)行確定。
綜上所述,CAS號(hào)“18449-41-7”對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是羥基積雪草酸,它具有特定的物理和化學(xué)性質(zhì),以及多種生物活性。在科研研究和藥理實(shí)驗(yàn)中具有廣泛的應(yīng)用前景。在使用時(shí),請(qǐng)務(wù)必遵守實(shí)驗(yàn)室安全規(guī)定,并在專業(yè)人員的指導(dǎo)下進(jìn)行操作。
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王玲