10118-90-8
基本信息
4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽
7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素
二甲胺四環(huán)素
二甲胺四環(huán)素鹽酸鹽
米諾環(huán)素
鹽酸二甲胺四環(huán)素
鹽酸米諾環(huán)素
鹽酸咪諾環(huán)素
鹽酸米洛環(huán)素
[4s-(4alpha,4aalpha,5aalpha,12aalpha)]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamide monohydrochloride
7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE, HCL
7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE
MINOCIN
MINOCYCLINE
MINOCYCLINE HCL
MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE
MYNOCINE
12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo--10
2-naphthacenecarboxamide,4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro
-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11,-dioxo-,(4s-(4alpha,4aalpha,5aalpha,12aalpha))
7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline
cl59806
minocyclin
MinocyclineBase
Minocycline Hcl 13614-98-7 / Base
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo- (8CI)
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, (4S,4aS,5aR,12aS)- (9CI)
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, [4S-(4a,4aa,5aa,12aa)]-
物理化學性質(zhì)
常見問題列表
四環(huán)素類藥物具廣譜抗菌作用為快速抑菌劑。作用機制與氨基糖苷類相仿,藥物經(jīng)細胞外膜蛋白OmpF及OmpC彌散及通過細胞內(nèi)膜上能量依賴性轉(zhuǎn)移系統(tǒng)進入細胞內(nèi),與核糖體30S亞單位A位上特異性結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA與核糖體聯(lián)結(jié),從而抑制肽鏈延長和蛋白合成。米諾環(huán)素為高效、速效、長效的半合成四環(huán)素類廣譜抗生素。在四環(huán)素類抗生素中,本品的抗菌作用最強。抗菌譜與多西環(huán)素相似。作用比四環(huán)素強2~4倍,也勝過多西環(huán)素、美他環(huán)素、土霉素。對革蘭陽性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的布氏桿菌等均有很強的作用,且細菌對本品不易產(chǎn)生耐藥性。米諾環(huán)素口服吸收迅速,且不受食物影響,分布廣泛,滯留時間長。國內(nèi)應用于獸醫(yī)臨床的報道較少,主要用于對上述敏感菌引起的各種感染。對感染布氏桿菌的犬,大劑量米諾環(huán)素可有效清除血液和組織中的布氏桿菌。
本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。
口服米諾環(huán)素后吸收迅速良好,廣泛分布于機體器官組織,血藥濃度較高。肝、腎、肺組織中也有較高濃度,在腦組織和腦脊液中的濃度,亦較其他四環(huán)素藥物濃度高。尿藥濃度比血藥濃度高10~30倍,藥物血漿蛋白結(jié)合率為76%~83%,主要由腎、膽汁排出,排泄緩慢。在機體組織中停留時間長,停藥10d后尿中仍可發(fā)現(xiàn)本品。
1、米諾環(huán)素可用于治療對其他四環(huán)素類耐藥菌株引起的泌尿系、胃腸道、呼吸道、婦科感染,亦用于膿皮病、骨髓炎以及耳、鼻、喉感染,還用于惡性瘧的治療。
2、此外米諾環(huán)素也適用于因葡萄球菌,鏈球菌,肺炎球菌,淋病奈瑟菌,痢疾桿菌,大腸埃希菌,克雷伯氏菌,變形桿菌,綠膿桿菌,梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的下列感染:1.敗血癥,菌血癥。2.淺表性化膿性感染:毛囊炎,膿皮癥,扁桃體炎,肩周炎,淚囊炎,牙齦炎,外陰炎,創(chuàng)傷感染,手術(shù)后感染等。3.深部化膿性疾病:乳腺炎,淋巴管(結(jié))炎,頜下腺炎,骨髓炎,骨炎。4.急慢性支氣管炎,喘息型支氣管炎,支氣管擴張,支氣管肺炎,細菌性肺炎,異型肺炎,肺部化膿癥。5.痢疾,腸炎,感染性食物中毒,膽管炎,膽囊炎。6.腹膜炎。7.腎盂腎炎,腎盂膀胱炎,尿道炎,膀胱炎,前列腺炎,附睪炎,宮內(nèi)感染,淋病。8.中耳炎,副鼻竇炎,頜下腺炎。9.梅毒。
1.由于米諾環(huán)素能降低凝血酶原的活性,故本品與抗凝血藥合用時,應降低抗凝血藥的劑量。
2.由于制酸藥(如碳酸氫鈉)可使本品的吸收減少,活性降低,故本品與制酸藥應避免同時服用。
3.它與含鋁,鈣,鎂,鐵離子的藥物合用時,可形成不溶性絡(luò)合物,使本品的吸收減少。
4.降血脂藥物考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)與本品合用時,可能影響本品的吸收。
5.由于巴比妥類,苯妥英或卡馬西平可誘導微粒體酶的活性致使本品血藥濃度降低,故合用時須調(diào)整本品的劑量。
6.全麻藥甲氧氟烷和本品合用可導致致命性的腎毒性。
7.由于米諾環(huán)素能干擾青霉素的殺菌活性,所以應避免本品與青霉素類合用。
8.本品與強利尿藥(如呋塞米等)合用可加重腎損害。
9.本品與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可加重肝損害。
10.本品和口服避孕藥合用,能降低口服避孕藥的效果。
1.菌群失調(diào):米諾環(huán)素能引起菌群失調(diào)較為多見。輕者引起維生素缺乏,也??梢姷接捎诎咨钪榫推渌退幘鸬亩馗腥尽R嗫砂l(fā)生難辨梭菌性假膜性腸炎。
2.消化道反應:食欲不振,惡心,嘔吐,腹痛,腹瀉,口腔炎,舌炎,肛門周圍炎等;偶可發(fā)生食管潰瘍。
3.肝損害:偶見惡心,嘔吐,黃疸,脂肪肝,血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,嘔血和便血等,嚴重者可昏迷而死亡。
4.腎損害:可加重腎功能不全者的腎損害,導致血尿素氮和肌酐值升高。
5.影響牙齒和骨發(fā)育:米諾環(huán)素可沉積于牙齒和骨中,造成牙齒黃染,并影響胎兒,新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。
6.過敏反應:主要表現(xiàn)為皮疹,蕁麻疹,藥物熱,光敏性皮炎和哮喘等。罕見全身性紅斑狼瘡,若出現(xiàn),應立即停藥并作適當處理。
7.可見眩暈,耳鳴,共濟失調(diào)伴惡心,嘔吐等前庭功能紊亂(呈劑量依耐性,女性比男性多見),常發(fā)生于最初幾次劑量時,一般停藥24~48小時后可恢復。
8.血液系統(tǒng):偶有溶血性貧血,血小板減少,中性粒細胞減少,嗜酸性粒細胞增多等。
9.維生素缺乏癥:偶有維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原癥,出血傾向等),維生素B 族缺乏癥狀(舌炎,口腔炎,食欲不振,神經(jīng)炎等)等。
10.顱內(nèi)壓升高:偶見嘔吐,頭痛,復視,視神經(jīng)乳頭水腫,前囟膨隆等顱內(nèi)壓升高癥狀,應立即停藥。
11.休克:偶有休克現(xiàn)象發(fā)生,須注意觀察,如發(fā)現(xiàn)有不適感,口內(nèi)異常感,哮喘,便意,耳鳴等癥狀時,應立即停藥,并作適當處理。
12.皮膚:斑丘疹,紅斑樣皮疹等;偶見剝脫性皮炎,混合性藥疹,多形性紅斑和 Steven-Johnson綜合征。長期服用本品,偶有指甲,皮膚,黏膜處色素沉著現(xiàn)象發(fā)生。
13.其他:偶有頭暈,倦怠感等。長期服用本品,可使甲狀腺變?yōu)樽睾谏?,甲狀腺功能異常少見。罕見聽力受損。
1、米諾環(huán)素與鈣、鐵、鎂、鋁及抗酸藥如碳酸氫鈉聯(lián)用可形成絡(luò)合物而影響本品的吸收,降低抗菌作用,較其他四環(huán)素類抗生素影響力大,應避免合用。
2、它與青霉素、羧芐西林、頭孢唑啉鈉聯(lián)用可產(chǎn)生拮抗作用。
3、與紅霉素、磺胺藥聯(lián)用可獲相加作用,但肝、腎毒性增強,應避免聯(lián)用。
4、米諾環(huán)素也能與硫酸阿米卡星、氨茶堿、兩性霉素B、肝素鈉、氫化可的松琥珀酸鈉有配伍禁忌(發(fā)生沉淀、混濁或效價降低)。
2.由于具有前庭毒性,本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。
3.對本品過敏者有可能對其他四環(huán)素類也過敏。
4.由于可致頭暈,倦怠等,汽車駕駛員,從事危險性較大的機器操作及高空作業(yè)者應避免服用本品。
5.本品滯留于食道并崩解時,會引起食道潰瘍,故應多飲水,尤其臨睡前服用時。
6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時,通常應進行暗視野檢查,疑有其他類型梅毒時,每月應進行血清學檢查,并至少進行4個月。
7.嚴重腎功能不全患者的劑量應低于常用劑量,如需長期治療,應監(jiān)測血藥濃度。
8.用藥期間應定期檢查肝,腎功能。
9.本品較易引起光敏性皮炎,故用藥后應避免日曬。
10.對實驗室檢查指標的干擾:(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于本品對熒光的干擾,可能使測定結(jié)果偏高。(2)可能使堿性磷酸酶,血清淀粉酶,血清膽紅素,血清氨基轉(zhuǎn)移酶(AST,ALT)的測定值升高。11.本品可與食品,牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
米諾環(huán)素能導致實驗動物(大鼠,狗和猴)的甲狀腺變?yōu)楹谏4笫蠼o予本品進行慢性治療,結(jié)果導致甲狀腺腫,甚至甲狀腺瘤。本品亦能導致大鼠和狗的甲狀腺增生。