美登醇
| 中文名稱 | 美登醇 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 美登醇;美登醇 100MG;安絲菌素 P 0;MAYTANSINOL美登醇;美登醇產(chǎn)品系列;美登純;美登醇 安絲菌素 P 0;安絲菌素P-0/美登醇 |
| 英文名稱 | Maytansinol |
| 英文同義詞 | Maytansine, O3-de2-(acetylmethylamino)-1-oxopropyl-;MAYTANSINOL;3-O-De[2-[methyl(acetyl)amino]-1-oxopropyl]maytansine;Maytansine,3-O-de[2-;3-o-de(2-(acetylMethylaMino)-1-oxopropyl)Maytansine;ansaMitocin p 0;antibiotic c 15003p;Maytansine,3-O-de[2-(acetylMethylaMino)-1-oxopropyl]- |
| CAS號 | 57103-68-1 |
| 分子式 | C28H37ClN2O8 |
| 分子量 | 565.05 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 生物發(fā)酵;醫(yī)藥原料藥;原料藥【僅供科研】;科研原藥系列;醫(yī)用原料;中藥對照品;原料藥;原料;醫(yī)藥化工類;化學(xué)試劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;試劑;Anti-cancerIntermediates & Fine Chemicals;PEG Product |
| Mol文件 | 57103-68-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
美登醇 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 205-207℃ |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 835.8±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.89±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 灰白色到橙色 |
美登醇是美登素類化合物(Maytansinoids)的共同母體,后者為前者的酯類,普遍顯示抗癌作用。美登醇已由日本學(xué)者經(jīng)發(fā)酵途徑大量獲得并轉(zhuǎn)變成美登素類化合物。美登素類藥物及其衍生物是微管組裝極強(qiáng)的抑制劑，在亞納摩爾水平就可以表現(xiàn)出抗有絲分裂效應(yīng)，且其ED50(有效劑量)在10-5～10-4μg/mL之間，是一種理想的抗癌藥物，其中已上市的ADC藥物中，羅氏的Kadcyla(上市時(shí)間為2013年)的生物活性藥物部分采用的就是美登素類藥物(DM1)。
以安斯菌素P3為原料制備美登醇。向配有溫度計(jì)和滴液漏斗的反應(yīng)瓶中加入100gAP3，然后將500ml無水四氫呋喃加入到反應(yīng)瓶中，在-10℃到10℃氮?dú)獗Ｗo(hù)下，滴加濃度為1mol/L的LiAl(t-Bu)3H四氫呋喃溶液。待LiAl(t-Bu)3H四氫呋喃溶液滴加完畢，反應(yīng)液控制在-10℃到10℃，攪拌2到5小時(shí)，反應(yīng)液進(jìn)一步冷卻到0℃到4℃，滴加150ml水。水滴加完后，反應(yīng)液在-10℃到10℃的溫度條件下，攪拌30分鐘，然后加入200ml含有質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1％甲酸的乙酸乙酯溶液，待充分反應(yīng)后，經(jīng)過濾除去白色沉淀物，將濾液濃縮得白色泡沫固體，然后在甲醇/二氯甲烷1％到4％梯度下進(jìn)行柱層析，得到白色固體狀的66g美登醇，產(chǎn)率為87％。
美登醇用于中藥對照品，科研用途等。Maytansinol抑制微管組裝且誘導(dǎo)微管解, 與輻射聯(lián)用, 用于果蠅和人類癌細(xì)胞。|
Maytansinoids
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安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-19474 | 美登醇 Maytansinol | 57103-68-1 | 5mg | 800元 |
| 2025/02/08 | HY-19474 | 美登醇 Maytansinol | 57103-68-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 995元 |
下游產(chǎn)品