布舍瑞林，GnRH類似物，主要可用于治療晚期前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤等病癥，可以Fmoc固相多肽合成法完成制備合成，應(yīng)用前景廣泛。

布舍瑞林(Buserelin)由西德赫斯特公司(Hoechst AG，現(xiàn)已并入賽諾菲)開發(fā)，1984 年在西德首次上市。布舍瑞林是根據(jù)促性腺激素釋放激素(GnＲH)改造的多肽類藥物。布舍瑞林可促使黃體生成素(Luteinizing Hormone，LH)、促卵泡激素(Follicle Stimulating Hormone，F(xiàn)SH)和性激素的分泌增加，其促進(jìn) LH 和 FSH 釋放的作用效力分別為天然促性腺激素釋放激素的 19 倍和 26 倍，長期使用引起垂體機能下調(diào)，導(dǎo)致 LH 和 FSH 的分泌減少。臨床主要用于前列腺癌、乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤等疾病的治療。臨床使用劑型為注射劑和鼻腔噴霧劑。