布舍瑞林(Buserelin)由西德赫斯特公司(Hoechst AG，現(xiàn)已并入賽諾菲)開發(fā)，1984 年在西德首次上市。布舍瑞林是根據(jù)促性腺激素釋放激素(GnＲH)改造的多肽類藥物。
布舍瑞林可促使黃體生成素(Luteinizing Hormone，LH)、促卵泡激素(Follicle Stimulating
Hormone，F(xiàn)SH)和性激素的分泌增加，其促進 LH 和 FSH 釋放的作用效力分別為天然促性腺激素釋放激素的 19 倍和 26
倍，長期使用引起垂體機能下調，導致 LH 和 FSH 的分泌減少。
可有面部發(fā)熱、惡心、嘔吐、頭痛、皮疹、無力、骨痛、性欲減低、排尿困難等。
布舍瑞林為GnRH類似物。使用初期可促使I。H、FSH和性激素分泌增加，經(jīng)1～2周開始產(chǎn)生相反作用，性激素分泌可降低到去勢水平。臨床主要用于前列腺癌、乳腺癌等。開始時皮下注射(男性配合使用氟他胺)，維持治療則采用鼻腔噴人。
采用固相與液相相結合的多肽合成法，采用對酸不穩(wěn)定的２－氯三苯基氯樹脂（２－ＣＴＣ樹脂），利用
Ｎ，Ｎ－二異丙基碳二亞胺（ＤＩＣ）與１－羥基苯并三氮唑（ＨＯＢＴ）為縮合劑，逐步縮合得到布舍瑞林中間體肽樹脂，用低濃度的酸裂解得到全保護的布舍瑞林中間體，然后再液相中接乙胺實現(xiàn)
Ｎ －
端修飾、再經(jīng)催化氫化脫除精氨酸側鏈的硝基和酪氨酸側鏈的芐基，選擇合適濃度的酸脫除三苯甲基保護基而保留Ｄ－絲氨酸的叔丁基后獲得粗肽，最后經(jīng)半制備純化，凍干獲得高純度的布舍瑞林。
