蟾毒它靈是蟾酥中的主要化合物之一。眾多的研究發(fā)現(xiàn)蟾毒它靈具有良好的抗腫瘤活性，具有很大的藥物應(yīng)用開(kāi)發(fā)前景。目前含有蟾毒它靈的口服液、片劑已應(yīng)用于臨床，對(duì)肝癌、肺癌、胃癌等具有較好的療效。蟾毒它靈毒性較大，口服后會(huì)產(chǎn)生全身性的毒副作用，而且由于肝臟的首過(guò)效應(yīng)，不利于藥物蓄積于腫瘤部位，因此起效慢，制劑的生物利用度較低。