概述^[1][2]                                                                   

薁磺酸鈉是洋甘菊花的有效成分，具有很強(qiáng)的抗胃蛋白酶、消炎、抗菌、抗過敏、促進(jìn)粘膜新城代謝的作用，作用機(jī)理：通過局部直接作用抑制炎性細(xì)胞釋放組胺；增加粘膜內(nèi)前列腺素E2的合成，促進(jìn)肉芽形成和上皮細(xì)胞新生；并能降低胃蛋白酶的活性。由于其安全性高，可以廣泛用于各種藥物制劑，尤其對皮膚及口腔的疾病預(yù)防、治療，效果明顯，也可用于配置化妝品、洗浴劑、肥皂中。

水合物制備^[1]

薁磺酸鈉的化學(xué)性質(zhì)上不穩(wěn)定，受光照，空氣氧化和高溫環(huán)境下會(huì)分解，易脫去磺酸基。根據(jù)現(xiàn)有報(bào)道，薁磺酸鈉含有結(jié)晶水個(gè) 數(shù)半個(gè)或一個(gè)均是常見情況。在2002年中國醫(yī)藥工業(yè)雜志，第33卷第4期，由張占輝等著“呱侖酸鈉的合成”中公開了薁磺酸鈉制備方法。由愈創(chuàng)藍(lán)油烴磺化反應(yīng)后引入磺酸基，在經(jīng)過 中和成鹽而制得薁磺酸鈉。該文獻(xiàn)同時(shí)報(bào)道了薁磺酸鈉粗品經(jīng)過水重結(jié)晶能夠得到薁磺酸 鈉結(jié)晶水合物。但是該文獻(xiàn)并未報(bào)道具體的重結(jié)晶步驟，同時(shí)也未報(bào)道半水合物的確定方法，無任何測定數(shù)據(jù)。文獻(xiàn)報(bào)道薁磺酸鈉的結(jié)晶水合物有半水合物與一水合物，現(xiàn)無法確定 用水重結(jié)晶后的薁磺酸鈉含有的結(jié)晶水個(gè)數(shù)，很有可能形成混晶形式。

藥物的穩(wěn)定性是評價(jià)藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一，藥物在生產(chǎn)、存儲、使用過程 中會(huì)因各種因素的影響發(fā)生分解變質(zhì)，從而導(dǎo)致藥物療效降低或副作用增加，有些甚至產(chǎn)生有毒物質(zhì)。因而，在藥物開發(fā)時(shí)原料藥優(yōu)先選擇穩(wěn)定的晶型或者結(jié)晶水合物。長期實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，薁磺酸鈉一水合物比薁磺酸鈉半水合物更為穩(wěn)定。薁磺酸鈉半水合物在光照10天、 相對濕度60％30天條件下單雜超標(biāo)，而薁磺酸鈉一水合物在上述條件下都能達(dá)到雜質(zhì)限度要求。

CN201611254408.7提供了一種薁磺酸鈉一水合物的制備方法：薁磺酸鈉半水合物加入水與小極性有機(jī)溶劑的混合溶液中，充分?jǐn)嚢?，析晶得到薁磺酸鈉一水合物。使用該方法能夠得到薁磺酸鈉一水合物，水份測定含水量在7％左右，同時(shí)反應(yīng)產(chǎn)率也較高，產(chǎn)率90-95％。本發(fā)明有機(jī)溶劑使用小極性溶劑，若使用極性較大的溶劑，如甲醇或乙酸乙酯，產(chǎn)生類似促溶試劑，使薁磺酸鈉溶解，薁磺酸鈉一水合物產(chǎn)率減少量較多。      

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于：

(1)本發(fā)明方案能得到單一的薁磺酸鈉一水合物；

(2)本發(fā)明優(yōu)選方案在合成的過程中，所用的試劑是水和石油醚，且廢液主要是薁 磺酸鈉的水溶液，石油醚還可能后續(xù)回收使用，減少對環(huán)境的污染；

(3)本技術(shù)能用方便簡潔的一步法快速制得薁磺酸鈉一水合物；

應(yīng)用^[2-5]

CN201110079355.0報(bào)道了一種含有薁磺酸鈉的復(fù)方口含片及用途，含有薁磺酸鈉的復(fù)方口含片成份包括薁磺酸鈉和特制中藥提取物，成份構(gòu)成按重量百分比計(jì)：薁磺酸鈉0.2-1%，特制中草藥提取物80%-89%，白糖3-20%、果糖1-25%、聚維酮2-5%及蔗糖脂0.5-1.5%，特制中草藥提取物是從麥冬、玄參、玉竹、百合、牛蒡子、薄荷、胖大海、蘆根中提取。含有薁磺酸鈉的復(fù)方口含片的用途，包括用于治療咽炎、舌炎、扁桃體炎、牙周炎、口腔潰瘍口腔疾病，有效緩解所述口腔疾病帶來的不適癥狀。本發(fā)明將薁磺酸鈉與特制中藥提取物復(fù)配，達(dá)到快速治療咽炎、舌炎、扁桃體炎、牙周炎、口腔潰瘍等多種口腔疾病的目的，能夠有效緩解上述疾病帶來的各種不適癥狀。

CN201510051934.2報(bào)道了一種含有薁磺酸鈉的頭皮護(hù)理液，每100克中藥頭皮護(hù)理液中含有薁磺酸鈉0.01克-5克。還包括有中藥提取液1-95克，所述的中藥提取液是取何首烏8-30克，由50倍中藥材重量的水浸泡30分鐘再蒸煮10分鐘過濾后所得藥液。本發(fā)明的一種含有薁磺酸鈉的頭皮護(hù)理液及洗發(fā)水，具有清濕熱解毒的止癢之功效。能迅速有緩解頭癢、頭皮屑增多、油脂分泌旺盛，及由此引發(fā)頭皮起疙瘩等臨床癥狀。通過實(shí)踐結(jié)果證實(shí)，本發(fā)明的含有水溶性薁磺酸鈉及中藥的洗發(fā)組合物清濕熱解毒作用良好，使用方便、療效佳。

CN200910070410.2公開一種含有薁磺酸鈉的婦科專用沖洗劑，包括有薁磺酸鈉和甲硝唑制備而成，其中，每500m1沖洗劑中含有薁磺酸鈉0.05~2.5g，甲硝唑1~3g，其余為純化水。還包括有黃柏、苦參、蛇床子及倉術(shù)，其中，每500ml沖洗劑中含有薁磺酸鈉0.05~2.5g，甲硝唑1~3g，黃柏5~10g，苦參5~10g，蛇床子10~25g，蒼術(shù)5~10g，其余為純化水。本發(fā)明的含有薁磺酸鈉的婦科專用沖洗劑，制作簡單，使用方便，消炎、止癢效果明顯，有明顯的抗菌作用，沒有副作用，不刺激粘膜和皮膚。既可緩解和消除女性外陰炎及陰道炎所引起的各種不適癥狀，還可以增強(qiáng)女性生殖系統(tǒng)的自身防御抗病機(jī)能。

CN201110255240.2公開一種含有薁磺酸鈉的口腔潰瘍噴劑，包括：薁磺酸鈉、苯佐卡因、中藥提取物、純化水、乙醇和甜味劑，成份構(gòu)成按重量百分比為：薁磺酸鈉0.2-1%，苯佐卡因3%-3.5%，中草藥提取物6%-12%，純化水35-45%，乙醇40-50%，甜味劑0.03-5%。甜味劑包括：果糖、木糖醇、甜菊糖、阿巴斯甜中的一種或一種以上。中草藥提取物中所采用的中藥是：金銀花、連翹、大青葉、紫花地丁。本發(fā)明將薁磺酸鈉、苯佐卡因與特制中藥提取物復(fù)配，灌入帶有噴霧裝置的塑料瓶中，患者使用時(shí)將其噴到口腔潰瘍部，能夠快速止痛并使?jié)兊玫接?，達(dá)到治療口腔潰瘍的目的。

CN201310337031.1提供了一種薁磺酸鈉緩釋制劑，它是由如下配比的原輔料制備得到的：薁磺酸鈉0.1~20份，淀粉35~235份，糊精10~40份，碳酸氫鈉80~200份，硬脂酸鎂0~1份，薄荷腦0.2~0.8份，骨架材料2~50份或/和包衣劑6~90份。本發(fā)明通過對緩釋輔料的選用，最終制備得到了均勻釋放的薁磺酸鈉緩釋制劑，提高了薁磺酸鈉的釋放度，提高了藥物的穩(wěn)定性，克服了因血漿藥物濃度的波動(dòng)而使藥物療效下降等缺點(diǎn)，維持了長時(shí)間穩(wěn)定的血藥濃度，提高了病人的依從性，保證了其臨床療效。

主要參考資料

[1] CN201611254408.7 一種薁磺酸鈉一水合物的合成工藝

[2] CN201110079355.0含有薁磺酸鈉的復(fù)方口含片及用途

[3] CN201510051934.2一種含有薁磺酸鈉的頭皮護(hù)理液及洗發(fā)水

[4] CN200910070410.2含有薁磺酸鈉的婦科專用沖洗劑

[5] CN201110255240.2含有薁磺酸鈉的口腔潰瘍噴劑

[6]CN201310337031.1一種薁磺酸鈉緩釋制劑