理化性質(zhì)

2-氟-5-硝基吡啶，英文名：2-Fluoro-5-nitropyridine，CAS號：456-24-6，分子量：142.088，密度：1.4±0.1 g/cm3，沸點：237.5±20.0°C at 760 mmHg，分子式：C5H3FN2O2，熔點：142-144oC，閃點：97.5±21.8°C，無色至淡黃色透明液體，室溫保存。

應(yīng)用

1、專利CN201410046008.1介紹了一種吡啶伯胺釕配合物、制備方法及其用途，其中制備例1：5-氨基-2-氟吡啶的合成：將0.282g 5%的Pd/C和10mmol無水硫酸鈉加入到在50ml甲苯中溶有20mmol 5-硝基-2-氟吡啶的100mL圓底燒瓶中，然后通入氫氣，加熱攪拌15小時。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫，抽濾，旋蒸，重結(jié)晶，真空干燥得固體產(chǎn)物1.6806g 5-氨基-2-氟吡啶，產(chǎn)率為75%[1]。

2、專利CN202180073621.0實施例28的步驟1，在小瓶中裝入2?氟?5?硝基吡啶(1.00g，7.04mmol，1.00當(dāng)量)、1H?吡唑(575mg)、CsCO3(5.10mg)和DMF(10mL)。將所得溶液在100℃下攪拌過夜并用水(20mL)淬滅。將混合物用EtOAc(3x20mL)萃取并將有機層合并、用鹽水(3x20mL)洗滌、經(jīng)無水硫酸鈉干燥、過濾并在減壓下濃縮。將殘余物通過快速色譜法純化以提供5?硝基?2?(1H?吡唑?1?基)吡啶(1.00g)[2]。

3、專利CN201780056202.X介紹的二環(huán)雜芳基取代的化合物的制備中，中間體I-93A：2-((5-硝基吡啶-2-基)氧基)乙醇的合成：在0℃將乙二醇(0.883mL，15.84mmol)溶于DMF(10mL)。向反應(yīng)混合物逐份添加氫化鈉(253mg，6.33mmol，60％于礦物油中)且將反應(yīng)混合物在0℃攪拌10分鐘。然后向反應(yīng)混合物中添加溶于1mL DMF的2-氟-5-硝基吡啶(450mg，3.17mmol)，將其在室溫攪拌15分鐘。 然后混合物用飽和氯化銨淬滅并用EtOAc萃取(1×)。然后將有機層用10％LiCl水溶液(3×)、鹽水(1×)洗滌，用硫酸鈉干燥，過濾并濃縮，得到中間體I-93A(530mg，2.88mmol，91％產(chǎn)率)，其為透明油狀物且未經(jīng)進一步純化而繼續(xù)使用[3]。

參考文獻

[1]溫州大學(xué). 一種吡啶伯胺釕配合物、制備方法及其用途:CN201410046008.1[P]. 2014-04-30. 

[2]H.隆德貝克有限公司. MAGL抑制劑:CN202180073621.0[P]. 2023-08-04. 

[3]百時美施貴寶公司. 二環(huán)雜芳基取代的化合物:CN201780056202.X[P]. 2019-04-26.