簡(jiǎn)述
2-氨基-4-三氟甲基苯甲酸（2-amino-4-(trifluoroMethoxy)benzoic acid）又名4-(三氟甲基)鄰氨基苯甲酸，是CI還原藍(lán)21#的重要中間體[1]，分子式為C8H6F3NO2，分子量為205.13，常溫常壓下可以穩(wěn)定存在，性狀一般為白色至琥珀色粉末至晶體。實(shí)驗(yàn)測(cè)定其熔點(diǎn)為175-176℃。
關(guān)于該物質(zhì)的合成，根據(jù)起始原料不同主要有兩條路線，分別為2-硝基-對(duì)三氟甲基苯胺路線和對(duì)三氟甲基氯苯路線[1]。
應(yīng)用
（1）2-氨基-4-三氟甲基苯甲酸是CI還原藍(lán)21#的重要中間體。其與溴氨酸縮合，環(huán)化，同時(shí)脫掉磺酸基，再苯甲?；纯傻玫侥繕?biāo)物質(zhì)[1]。
（2）目前抗腫瘤藥物的需求依然非常急迫,有研究表明，含氟配合物具有良好的生物活性。以2-氨基-4-三氟甲基苯甲酸與2,4-二羥基苯甲醛進(jìn)行縮合，并選擇鄰菲羅啉作為第二配體合成得到六種新型的含氟席夫堿配合物。研究發(fā)現(xiàn)其中大部分具有優(yōu)秀的藥理活性，為未來(lái)研究新型抗腫瘤藥物提供可行性方向[2]。
有關(guān)研究
尼替西農(nóng)(2-(2-硝基-4-三氟甲基苯甲?；?-1,3-環(huán)己二酮，NTBC)是第一種人工合成的三酮除草劑，它被作為除草劑開(kāi)發(fā)，但后來(lái)人們發(fā)現(xiàn)它對(duì)魚(yú)和老鼠具有毒性，開(kāi)發(fā)也隨即被叫停。然而，后續(xù)深入研究其藥理作用使得NTBC已成為罕見(jiàn)的遺傳性代謝疾病-肝腎酪氨酸血癥的首選治療藥物。文獻(xiàn)綜述表明，關(guān)于尼替西農(nóng)的大多數(shù)研究都集中在其醫(yī)學(xué)應(yīng)用上，而對(duì)其穩(wěn)定性和降解途徑均未進(jìn)行深入研究。為了明確其降解機(jī)制，研究人員采用液相色譜與質(zhì)譜聯(lián)用(LC-MS / MS)來(lái)確定NTBC在不同實(shí)驗(yàn)條件(溶液的pH，溫度，孵育時(shí)間，紫外線輻射)的降解產(chǎn)物并確定后者的穩(wěn)定性。負(fù)離子模式下的電噴霧電離（ESI）被用作電離方法，并通過(guò)多反應(yīng)監(jiān)測(cè)來(lái)檢測(cè)分析物。結(jié)構(gòu)表明，尼替西農(nóng)的穩(wěn)定性隨著溶液pH值的增加而增加，在類(lèi)似于人胃中的胃液的pH值下，形成了NTBC降解的兩個(gè)主要產(chǎn)物：2-氨基-4-三氟甲基苯甲酸(ATFA)和2-硝基-4-(三氟甲基)苯甲酸（NTFA） ，在研究的條件下均顯示出相當(dāng)大的穩(wěn)定性。通過(guò)對(duì)2-氨基-4-三氟甲基苯甲酸以及2-硝基-4-(三氟甲基)苯甲酸兩種物質(zhì)進(jìn)行檢測(cè)可以更好地展開(kāi)尼替西農(nóng)的醫(yī)療應(yīng)用，避免可能風(fēng)險(xiǎn)，獲得最大益處[3]。
參考文獻(xiàn)
[1]李付剛.2-氨基-4-三氟甲基苯甲酸的合成及應(yīng)用[J].精細(xì)化工原料及中間體, 2007(5):2.DOI:CNKI:SUN:JXHY.0.2007-05-003.
[2]牛傳鳳.新型含氟席夫堿配合物的合成與表征[J].山東化工, 2019, 48(9):3.DOI:CNKI:SUN:SDHG.0.2019-09-023.
[3]Hanna Barchanska,Rafa? Rola,LC-MS/MS study of the degradation processes of nitisinone and its by-products.DOI:10.1016/j.jpba.2019.03.046.