利福霉素是利福霉素類抗生素的統(tǒng)稱，它具有廣譜抗菌作用，對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、 鏈球菌 、肺炎球菌等革蘭氏陽性細(xì)菌，特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強，但對革蘭陰性菌的作用則較弱。有研究報道利福霉素對某些革蘭氏陰性菌也有效。此外，值得說明的是該藥物分子與其他類抗生素或抗結(jié)核藥未發(fā)現(xiàn)交叉耐藥性。

圖1 利福霉素的性狀圖

發(fā)展歷程

天然產(chǎn)的利福霉素類抗生素最初是在意大利分離出來的，其中的利福霉素B活性較強，性質(zhì)較穩(wěn)定，但臨床藥效不夠理想。后經(jīng)人工對天然產(chǎn)的利福霉素作各種化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，得到一系列藥效更強的抗生素，稱為半合成利福霉素類，如1961年生產(chǎn)的利福霉素首先在臨床應(yīng)用。1962年出現(xiàn)了利福霉素B二乙酰胺，具有較好的抗菌效力且毒性低，替代了利福霉素SV。而利福平則是其中藥效最好、應(yīng)用最多的一種，不僅抗菌譜廣，能用于多種細(xì)菌感染性疾病，而且與其他藥物之間無交叉抗藥性，對結(jié)核病的療效尤為突出，是治療結(jié)核病的第一線藥物。使用它可縮短結(jié)核病的治療時間，已成為治療對其他抗結(jié)核藥產(chǎn)生抗藥性的結(jié)核病最有用的藥物之一。[1]

適應(yīng)癥

利福霉素可用于不能口服的結(jié)核病患者以及革蘭陽性球菌(包括耐藥金黃色葡萄球菌)引起的膽道、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)及其他部位的感染。值得說明的是嚴(yán)重肝功能不全、膽道阻塞、孕婦禁用利福霉素。[1]

藥物種類

利福霉素類藥物有：利福霉素B二乙酰胺、利福平等。目前在臨床應(yīng)用的有利福平、利福噴汀及利福布汀。利福平是其中藥效最好、目前應(yīng)用最多的一種，不僅抗菌譜廣，能用于多種細(xì)菌感染性疾病，而且與其他藥物之間無交叉抗藥性，對結(jié)核病的療效尤為突出，是治療結(jié)核病的第一線藥物。

藥代動力學(xué)

利福霉素的口服吸收差，僅供注射。單劑量150mg肌注利福霉素，產(chǎn)生1～3h的治療血漿濃度。單劑量250mg肌注可持續(xù)8h，給藥后1h和8h的血漿濃度分別為1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后體內(nèi)分布以肝和膽汁內(nèi)最高，在腎、肺、心、脾中也可達治療濃度。利福霉素的血漿半衰期為3～4h，主要由膽汁和糞便中排出，少量由尿液中排出。

參考文獻

[1] 羅忠枚,夏小冬,崔玉彬,等.利福霉素類抗生素及其構(gòu)效關(guān)系研究進展[J].中國抗生素雜志, 2012, 37(4):12.