利福霉素是一類抗生素,于 1957 年首次被發(fā)現(xiàn),以用于治療結(jié)核病 (TB) 而聞名。利福霉素通過抑制 RNA 聚合酶 (RNAP) 對(duì)許多革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細(xì)菌表現(xiàn)出殺菌活性;然而,耐藥性很普遍,其機(jī)制范圍從主要目標(biāo)修飾和抗生素失活到細(xì)胞質(zhì)排斥。此外,表型抗性(其中只有細(xì)菌亞群的生長濃度超過其最小抑制濃度)和耐受性(以細(xì)菌細(xì)胞死亡率降低為特征)已被確定為利福霉素失效的其他原因。
副作用
利福霉素的副作用包括:
肝損(最嚴(yán)重)
胃腸道反應(yīng)
中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響
骨髓抑制
當(dāng)與異煙肼或吡嗪酰胺合用時(shí),肝炎發(fā)生更常見。利福平在周治療時(shí)可引起短暫性未結(jié)合血清膽紅素升高,乃因利福平和膽紅素之間存在競爭排泄,這不是因?yàn)樗幬锉旧聿涣挤磻?yīng)引起的停藥指證。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用,如頭痛、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)和精神錯(cuò)亂。皮疹、發(fā)熱、粒細(xì)胞減少、溶血性貧血、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、急性腎小管壞死,腎功能不全。這些通常被認(rèn)為因過敏反應(yīng)引起,當(dāng)患者間歇性治療或中斷一天治療劑量后重新開始治療時(shí)發(fā)生。當(dāng)停藥后這些不良反應(yīng)是可以恢復(fù)的。
較輕的不良反應(yīng)也常見,包括胃灼熱、惡心、嘔吐和腹瀉。