介紹

非洛地平（Felodipine）是一種二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，化學(xué)式為C18H19NO4，外觀通常為黃色結(jié)晶性粉末。在水中幾乎不溶，但在有機溶劑如甲醇或乙醇中溶解度較好。

非洛地平

藥理作用

非洛地平通過降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟的氧耗，增加心臟的供氧，從而有效緩解心絞痛。它能夠改善血管內(nèi)皮功能，減緩動脈粥樣硬化的進程。它具有較好的血管選擇性，主要作用于小動脈，對靜脈系統(tǒng)的影響較小，這有助于減少因靜脈擴張引起的低血壓風(fēng)險。在心絞痛患者中，它有助于保護心肌細(xì)胞，減少心肌缺血損傷。非洛地平能夠有效降低收縮壓和舒張壓，尤其適用于治療輕至中度高血壓[1-3]。

作用機制

非洛地平主要通過阻斷血管平滑肌細(xì)胞中的L型鈣通道（電壓依賴性鈣通道），減少鈣離子流入細(xì)胞內(nèi)。這種阻斷作用導(dǎo)致血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度下降，從而引起血管舒張。鈣離子在血管收縮中起著關(guān)鍵作用，它通過減少鈣離子流入，減弱了血管平滑肌的收縮力度，導(dǎo)致血管擴張。血管擴張可以降低外周血管阻力，從而降低血壓。它通過降低心臟的后負(fù)荷（即心臟泵血時所面臨的阻力），減少心臟的工作量和氧耗。這種減輕心臟負(fù)擔(dān)的作用有助于改善心臟功能，特別是在心絞痛患者中。在心絞痛患者中，它通過擴張冠狀動脈，增加心肌的血液供應(yīng)，從而緩解心肌缺血。它能夠改善血管內(nèi)皮功能，減少內(nèi)皮損傷，從而有助于減緩動脈粥樣硬化的進程。它還能夠降低血液中的低密度脂蛋白（LDL）氧化，減少動脈壁上的脂質(zhì)沉積。

非洛地平具有一定的抗炎作用，可以減少血管壁炎癥反應(yīng)，這有助于保護血管內(nèi)皮免受炎癥損傷。通過降低血管阻力和改善血管內(nèi)皮功能，非洛地平可以改善整體的血流動力學(xué)，增加組織灌注。它對腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的抑制作用，這有助于進一步降低血壓。在細(xì)胞水平上，它通過影響細(xì)胞內(nèi)鈣離子的信號傳導(dǎo)途徑，改變細(xì)胞的行為和功能，如減少平滑肌細(xì)胞的增殖和遷移[1-4]。

參考文獻

[1]陳奕霖,胡維穩(wěn).氯沙坦聯(lián)合非洛地平對高血壓合并慢性腎功能衰竭患者腎功能的影響[J].深圳中西醫(yī)結(jié)合雜志,2023,33(13):110-112.

[2]陳曉瑩,黃武商,蘇珊珊.替米沙坦和非洛地平對原發(fā)性高血壓的療效及安全性分析[J].北方藥學(xué),2024,21(05):174-176.

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