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高血壓用藥指南:非洛地平服用方法

2019/12/17 16:16:50

非洛地平(Febdipine),商品名:波依定(Plendil)、聯(lián)環(huán)爾定、可立平等,為第二代雙氫吡啶類長效鈣通道阻滯藥,作用機(jī)制同硝苯地平。

【作用原理】

本品為選擇性鈣通道阻滯藥,主要抑制小動脈平滑肌細(xì)胞外鈣離子的內(nèi)流,選擇性擴(kuò)張小動脈,對靜脈無作用,不引起直立性低血壓;對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時,不影響腎小球濾過率和肌酐清除率,腎血流量無變化甚至稍有增加,有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加心排血量和心臟指數(shù),顯著降低后負(fù)荷,而對心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無明顯影響。

【臨床應(yīng)用】

用于輕、中、重度原發(fā)性高血壓的治療,臨床上可以單獨使用,用于治療輕度原發(fā)性高血壓;也可與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI)、血管緊張素受體拮抗藥(ARB)、β受體阻滯藥、利尿藥等多種降血壓藥聯(lián)合使用治療中重度高血壓。

【用法用量】

片劑含量為2.5毫克、5毫克。治療高血壓時建議2.5毫克,每日1次作為開始治療劑量,常用維持劑量為5毫克或10毫克,每日1次。必要時劑量可進(jìn)一步增加,或加用其他降血壓藥。治療心絞痛時用5?10毫克即可在10?20小時內(nèi)改善運動耐量。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周,劑量應(yīng)個體化,

【不良反應(yīng)】

1、心血管系統(tǒng):像其他血管擴(kuò)張藥一樣,非洛地平可能在某些病人中引起面部潮紅、心動過速、心悸、低血壓,嚴(yán)重者出現(xiàn)心肌缺血、暈厥(罕見)。

2、神經(jīng)系統(tǒng):頭痛(≥1%)、眩暈、疲乏、感覺異常。

3、消化系統(tǒng)惡心、嘔吐、腹痛、牙齦增生、牙齦疼痛、牙齦炎、肝酶增加。文獻(xiàn)曾報道3例男性病人服用非洛地平后出現(xiàn)牙齦增生、腫大,經(jīng)活檢證實為中度增生。

4、皮膚及附屬物:面部潮紅、瘙癢、皮疹、蕁麻疹、光敏反應(yīng)、白細(xì)胞分裂性血管炎。

5、過敏反應(yīng):剝脫性皮炎、血管水腫、發(fā)熱。臨床個案報道:男,81歲,原發(fā)性高血壓,人院后遵醫(yī)囑溫水頓服波依定(非洛地平緩釋片)2.5毫克,20分鐘后病人自述心慌,繼而出現(xiàn)面部潮紅,呼吸急促,全身發(fā)抖,伴恐懼、呻吟、大汗。經(jīng)用抗過敏藥物治療后癥狀消失。

6、肌肉骨骼:可出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛、肌痛。

7、泌尿生殖系統(tǒng):尿頻、陰莖持續(xù)勃起、陽痿、性功能障礙。

8、下肢水腫:與其他雙氫吡啶類鈣通道阻滯藥一樣,此藥可能引起劑量相關(guān)的(因前毛細(xì)血管擴(kuò)張)踝部水腫。個案報道,男性,66歲,2型糖尿病,糖尿病腎?、羝凇2ㄒ蓝?.5毫克口服,每日1次。用藥2日后病人即發(fā)現(xiàn)雙足踝部輕度水腫,但無其他不適。繼服3日后,下肢水腫迅速加重,且大腿、腰骶部也見重度凹陷性水腫,陰囊腫如梨樣大,行動受限,痛苦異常。

此期間除用胰島素外,未服用其他藥物,考慮為波依定所致,予停用。同時給予呋塞米20毫克口服,每日3次,3天后水腫漸消,繼續(xù)治療1周后水腫全部消退。

1、與其他藥物的相互作用

(1)服用本品時,同時加服影響細(xì)胞色素P450類藥物可影響非洛地平的血藥濃度。

(2)酶誘導(dǎo)藥(如苯妥英鈉、酰胺咪嗪、巴比妥)能引起非洛地平血藥濃度的降低,療效降低。

(3)酶抑制藥(西咪替?。┛梢鸱锹宓仄窖帩舛壬?。雖然非洛地平具有較高程度血漿蛋白結(jié)合力,但不影響其他血漿蛋白結(jié)合藥物(如華法林)的結(jié)合程度。

2、不良反應(yīng)的預(yù)防

(1)與其他血管擴(kuò)張劑相似,非洛地平在極少數(shù)病人中可能會引起顯著的低血壓,這在易感個體可能會引起心肌缺血,低血壓病人慎用。

(2)臨床試驗表明,劑量超過每日10毫克可增加降血壓作用,但同時增加周圍性水腫和其他血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率,因此非洛地平每日劑量盡量小于10毫克。

(3)肝功能損害的病人,非洛地平的血漿清除率下降,血藥濃度會升高,因此建議起始劑量用2.5毫克,每日1次。這些病人在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。腎功能不全病人一般不需要調(diào)整劑量。

(4)本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食,服藥應(yīng)在早晨,用水吞服,藥片不能掰開或嚼碎。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。

(5)65歲以上的病人,非洛地平的血漿清除率下降,血藥濃度會升高,因此建議起始劑量用2.5毫克,每日1次,這些病人在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。

3、禁忌證

(1)對非洛地平及本品中任一成分過敏者。

(2)失代償性心力衰竭病人。

(3)急性心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛病人。

(4)懷孕期婦女。

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