芴類衍生物被廣泛應用于材料科學、有機化學、藥物化學等各個領域，其中2 ,7?二氯芴作為抗瘧疾藥物本芴醇的重要中間體而被業(yè)界關注。治療瘧疾病的主要藥物有兩類，但目前研發(fā)出的用于控制臨床發(fā)作的藥物奎寧、氯喹和青蒿素均已出現耐藥性。為了解決耐藥性問題，世界衛(wèi)生組織主張聯合用藥，目前蒿甲醚?本芴醇復方制劑是治療瘧疾的首選藥物。這種復方藥物目前已經納入世衛(wèi)組織抗瘧藥物的基本目錄，復方比例為蒿甲醚：本芴醇=1:6，而2,7?二氯芴是抗瘧藥物本芴醇的中間體。

2,7-二氯芴(2,7-Dichlorofluorene)為白色至微黃色結晶或粉末狀固體，分子式為C13H8Cl2，分子量為235.11，作為抗瘧疾藥本芴醇的重要中間體而被業(yè)界關注。文獻報道的合成方法主要有三種：①以芴為原料，在FeCl3存在下，用冰醋酸作溶劑，通氯氣制備2,7-二氯芴，并用乙醇重結晶；②以芴為原料，在FeCl3存在下，以二氯海因為氯化劑，在冰醋酸中反應制備2,7-二氯芴，并用冰醋酸結晶；③以芴為原料，在冰醋酸存在下，用磺酰氯作為氯化劑制備2,7-二氯芴，過濾，水洗，烘干得產品。

制備方法

1、2-氯芴(1)的制備

將20.0g芴加人到100mL四口燒瓶中，加入120mL乙腈，攪拌，待溶解后再加入15.2gN-氯代丁二酰亞胺(NCS)，于50℃下回流反應，高效液相色譜跟蹤檢測反應，約8h反應結束，冷卻至室溫，過濾，減壓蒸餾回收溶劑至干，殘留固體用80mL乙醇重結晶，烘干得白色固體18.21g，液相產品含量為95.3%，收率為75.2%。

2、2,7-二氯芴(2)的制備

取2-氯芴(1)6g置于100mL四口燒瓶中，加入50mL乙腈，攪拌溶解后，加入4.4g NCS，于75℃下回流反應，高效液相色譜跟蹤檢測反應，約6h反應結束，冷卻至室溫，過濾，減壓蒸餾回收溶劑至干，殘留固體用30mL乙醇重結晶，烘干得2,7-二氯芴白色固體6.07g，液相產品含量為96.3%，收率為 86.6%。

參考文獻

[1]陳春峰,梁劍鋒,金建青,等. 本芴醇中間體2,7-二氯芴的合成研究[J]. 安徽化工,2017,43(4):40-41. DOI:10.3969/j.issn.1008-553X.2017.04.013.