2-硫脲嘧啶具有抗菌、抗病毒、抗甲狀腺活性,它能抑制甲狀激素合成、用于治療甲狀腺功能減退。近年來研究發(fā)現(xiàn)2-硫脲嘧啶及其衍生物可以影響神經(jīng)功能,是一新型的神經(jīng)元型一氧化氨合酶的抑制劑,而且它又是多種抗菌、抗病毒、抗癌藥物的主要合成單體,因此對(duì)其進(jìn)行合成工藝的優(yōu)化研究,具有非常重要的意義。
制備方法
硫脲2.5g(33mmol),反應(yīng)物摩爾比r=n(乙酸乙酯):n(甲酸乙酯):n(甲醇鈉):n(硫脲)=2.5:1.5:2.0:1.0。
將乙酸乙酯緩慢滴加到甲醇鈉(3.5g)的甲苯(35mL)溶液中,于80℃反應(yīng)3h;冷卻后滴加甲酸乙酯,于25℃充分?jǐn)嚢?h;加入硫脲的乙醇(10mL)溶液,回流(90℃)反應(yīng)3h。減壓濃縮至干,殘留物用熱水溶解、醋酸酸化至pH4,冷卻后析出固體,過濾,濾餅用水洗滌,用水重結(jié)晶得米黃色針狀晶體2-硫脲嘧啶,收率54.7%(以硫脲計(jì)算),純度>98%[1]。
應(yīng)用
1、白林山等人研究2-硫脲嘧啶(2-thiouracil,TU)修飾金電極的制備方法及其對(duì)細(xì)胞色素C直接電化學(xué)反應(yīng)的促進(jìn)作用。循環(huán)伏安實(shí)驗(yàn)表明,細(xì)胞色素C在2-硫脲嘧啶修飾金電極上的氧化還原反應(yīng)是擴(kuò)散控制的準(zhǔn)可逆過程,峰電流與掃描速度的平方根呈線性關(guān)系,峰電位差(△E)為68mV(vs.SCE),峰電流比接近于1,電子遷移速率常數(shù)為3.79x10-4cm/s;2-硫脈嘧啶修飾金電極對(duì)細(xì)胞色素C直接電化學(xué)反應(yīng)的促進(jìn)作用穩(wěn)定性較好,且與2-硫脲嘧啶在金電極上吸附量有關(guān)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果對(duì)于進(jìn)一步研究開發(fā)新型生物電化學(xué)傳感器具有重要意義[2]。
2、李學(xué)超等人在觀察2-硫脲嘧啶對(duì)高脂血癥大鼠模型血液流變學(xué)特性的影響。方法采用0.5%的膽鹽和4%的膽固醇加入基礎(chǔ)飼料建立高脂血癥模型,觀察2-硫脲嘧啶對(duì)模型大鼠血漿甘油三酯(TG)、總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽尚醇(LDL-C)、高密度脂蛋白膽尚醇(HDL-C)、血糖(Glu)、全血表觀粘度(ηb)、全血還原粘度(ηre)、血漿粘度(ηp)、紅細(xì)胞壓積(Hct)、紅細(xì)胞電泳率、紅細(xì)胞的變形、取向指數(shù)、紅細(xì)胞聚集等流變學(xué)特性的影響。結(jié)果與對(duì)照組相比,高脂組TC、TG、LDL-C、Glu、紅細(xì)胞聚集指數(shù)、全血表觀粘度、全血還原粘度明顯增高,HDL-C、紅細(xì)胞的變形及取向指數(shù)、紅細(xì)胞電泳率降低;與高脂組相比,甲減組大鼠TC、TG、LDL-C、Glu、紅細(xì)胞聚集指數(shù)、全血還原粘度增高,HDL-C、紅細(xì)胞的變形及取向指數(shù)、紅細(xì)胞電泳率降低、全血表觀粘度降低。因此2-硫脲嘧啶能夠升高血糖血脂,惡化血液流變學(xué)指標(biāo)[3]。
參考文獻(xiàn)
[1]鐘光祥,陳婷婷,周程程. 一鍋法合成2-硫脲嘧啶[J]. 合成化學(xué),2010,18(1):118-120. DOI:10.3969/j.issn.1005-1511.2010.01.034.
[2]白林山,韓睿,呂丹丹. 細(xì)胞色素C在2-硫脲嘧啶修飾金電極上的直接電化學(xué)[J]. 安徽工業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版),2011,28(4):375-379. DOI:10.3969/j.issn.1671-7872.2011.04.014.
[3]李學(xué)超,王喜福,王現(xiàn)偉,等. 2-硫脲嘧啶對(duì)高脂血癥大鼠血液流變學(xué)特性的影響[J]. 中國(guó)血液流變學(xué)雜志,2010,20(1):10-12. DOI:10.3969/j.issn.1009-881X.2010.01.004.