藥理作用

抗炎作用

因?yàn)楸崾且粋€(gè)重要的代謝中間產(chǎn)物，離體和在體研究發(fā)現(xiàn)，EP能夠促進(jìn)ＡTP的生物合成。EP與丙酮酸同樣具有抗氧化特性，能夠有效清除Ｈ2O２等ＲOS。

越來(lái)越多的證據(jù)表明：EP具有強(qiáng)大的抗炎作用。Ｙang等發(fā)現(xiàn)使用EP溶液能夠下調(diào)出血性休克鼠的肝臟和腸黏膜中促炎轉(zhuǎn)錄因子NF-κＢ的活性，抑制多個(gè)早期促炎因子的表達(dá)，降低動(dòng)物死亡率。使用EP溶液復(fù)蘇能夠減少休克大鼠循環(huán)中的致炎因子IL-６，增加抗炎細(xì)胞因子IL-10的水平。

EP的抗炎機(jī)制

關(guān)于丙酮酸乙酯（EP）的抗炎機(jī)制眾說(shuō)紛紜，有些研究認(rèn)為EP是通過(guò)抑制NF-κＢ的活性而發(fā)揮作用的，還有一部分學(xué)者則認(rèn)為其抗炎作用是通過(guò)抗氧化作用而發(fā)揮的。抑制NF-κＢ信號(hào)通路NF-κＢ是一種重要的促炎轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子，它的激活可能是誘發(fā)感染、缺血／再灌注損傷和多器官功能衰竭的關(guān)鍵步驟。在它的DNA結(jié)合功能域中以ＲｘｘＲｘＲｘｘＣ的形式包含有１個(gè)半胱氨酸和３個(gè)精氨酸殘基序列，這個(gè)重要的半胱氨酸殘基上的硫氫基非常容易氧化。

丙酮酸乙酯（EP）在多種急性損傷模型中都表現(xiàn)出了強(qiáng)大的抗炎作用，損傷后早期給藥能夠增加動(dòng)物存活率，減少器官功能障礙；長(zhǎng)期給藥還可以延緩腫瘤的生長(zhǎng)速度。該藥已被美國(guó)FDA列為對(duì)人體安全的物質(zhì)，具有廣闊的藥物開(kāi)發(fā)前景。