背景及概述

2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽是一種常用的有機(jī)合成與醫(yī)藥化學(xué)中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室有機(jī)合成和化工醫(yī)藥生產(chǎn)過程中。它在阿昔韋洛(acyclovir)及抗貧血藥葉酸(folicacid)的合成中發(fā)揮重要作用。

圖1 2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽的性狀圖

物理化學(xué)性質(zhì)

2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽是嘧啶硫酸鹽衍生物，制備成硫酸鹽形式可增加其穩(wěn)定性和保存時間。該物質(zhì)具有較為穩(wěn)定的物理化學(xué)性質(zhì)，不溶于醚類有機(jī)溶劑，但在強(qiáng)極性有機(jī)溶劑如二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺中有一定的溶解性。

制備方法

將含水量為36％的2，4-二氨基-5-亞硝基-6-羥基嘧啶（3.875g，0.016mol）投入到帶攪拌的高壓反應(yīng)器中，加入0.02g十二烷基苯磺酸鈉和80ml去離子水，攪拌分散形成懸濁液。然后加入固含量為34.29％的鈀碳（鈀和碳的質(zhì)量比為5∶95，0.3164g），在N2保護(hù)下升溫至40℃，通入H2，控制H2壓力為2MPa，反應(yīng)5小時后結(jié)束。在反應(yīng)液中滴加2mol·l-1的鹽酸溶液，調(diào)節(jié)pH值至3-4之間，充分?jǐn)嚢韬筮^濾分離。濾液用2mol·l-1的硫酸溶液調(diào)節(jié)pH值至1-2之間，靜置30分鐘，冷卻結(jié)晶。待產(chǎn)品2，4，5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽完全析出后過濾，濾餅為白色晶體，經(jīng)干燥后得到純度為98.3％的2，4，5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽（3.76g）[1]。

醫(yī)藥應(yīng)用

2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽作為醫(yī)藥化學(xué)中間體，廣泛應(yīng)用于多種藥物分子和生物活性分子的合成過程中。其中，它在廣譜抗病毒藥物阿昔韋洛的制備中起著重要作用。阿昔洛韋是一種合成的嘌呤核苷類似物，主要用于治療單純皰疹病毒感染及其他相關(guān)感染。此外，2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽還參與抗貧血藥物葉酸的生產(chǎn)過程，葉酸是人體正常生理活動所必需的維生素之一。

參考文獻(xiàn)

[1]張辰亮,董浩浩,劉旭,等.合成2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽的研究進(jìn)展[J].精細(xì)與專用化學(xué)品, 2017, 25(1): 4.