2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽,常溫常壓下為淡黃色結(jié)晶粉末,主要用作有機(jī)合成與醫(yī)藥化學(xué)中間體,可用于實(shí)驗(yàn)室有機(jī)合成和化工醫(yī)藥生產(chǎn)過程中,例如其可用于阿昔韋洛(acyclovir)及抗貧血藥葉酸(folicacid)的合成,阿昔洛韋是一種合成的嘌呤核苷類似物,主要用于單純皰疹病毒所致的各種感染。
圖1 2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽的性狀圖
性質(zhì)
2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽是嘧啶硫酸鹽衍生物,將其制備成硫酸鹽是為了增加該物質(zhì)的穩(wěn)定性和保存時(shí)間。作為一種醫(yī)藥化學(xué)中間體,2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽具有較為穩(wěn)定的物理化學(xué)性質(zhì),一般將其貯藏器保存密封、儲(chǔ)存在陰涼、干燥的地方。該物質(zhì)不溶于醚類有機(jī)溶劑但是在強(qiáng)極性有機(jī)溶劑例如二甲基亞砜,N,N-二甲基甲酰胺中的有一定的溶解性。
醫(yī)藥應(yīng)用
2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽是一種常用的醫(yī)藥化學(xué)中間體,其可用于多種藥物分子和生物活性分子的合成過程中。例如它可用于廣譜抗病毒藥物分子阿昔韋洛的生產(chǎn)制備中。阿昔洛韋是一種合成的嘌呤核苷類似物,主要用于單純皰疹病毒所致的各種感染,可用于初發(fā)或復(fù)發(fā)性皮膚、粘膜,外生殖器感染及免疫缺陷者發(fā)生的HSV感染,是治療HSV腦炎的首選藥物,減少發(fā)病率及降低死亡率均優(yōu)于阿糖腺苷,還可用于帶狀皰疹,EB病毒,及免疫缺陷者并發(fā)水痘等感染。由于阿昔洛韋是一種高效低毒的抗皰疹藥物,具有廣闊的市場(chǎng)前景,引起了各醫(yī)藥界的廣泛重視。此外,2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽也是抗貧血藥物葉酸的生產(chǎn)過程中,葉酸作為機(jī)體細(xì)胞生長(zhǎng)和繁殖必不可少的維生素之一,缺乏會(huì)對(duì)人體正常的生理活動(dòng)產(chǎn)生影響。許多文獻(xiàn)報(bào)道,缺乏葉酸與神經(jīng)管畸形、巨幼細(xì)胞貧血、唇腭裂、抑郁癥、腫瘤等疾病有直接關(guān)系。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]張辰亮,董浩浩,劉旭,等.合成2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽的研究進(jìn)展[J].精細(xì)與專用化學(xué)品, 2017, 25(1): 4.