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四環(huán)素的功效與副作用

2024/9/3 10:54:32 作者:谷雨

四環(huán)素是一種廣譜抗生素,用于治療多種細(xì)菌感染。它屬于四環(huán)素類抗生素,透過阻止細(xì)菌蛋白質(zhì)合成來抑制細(xì)菌生長(zhǎng)。

四環(huán)素

作用機(jī)制

四環(huán)素能夠抑制基因轉(zhuǎn)譯而抑制細(xì)胞生長(zhǎng),它能與細(xì)菌核糖體30S亞基上的16SrRNA結(jié)合,抑制氨酰tRNA進(jìn)入核糖體A-位置,而在自然界中,這種結(jié)合是可逆的。 細(xì)胞耐藥的發(fā)生至少有3種機(jī)制。

由質(zhì)?;蜣D(zhuǎn)座子編碼的排出因子(Tet A-E,Tet K和Tet L)在細(xì)菌細(xì)胞膜表達(dá),這些排出因子也稱泵蛋白,可介導(dǎo)Mg2+依賴性藥物外流,在細(xì)菌體內(nèi)還存在一種抑制因子,對(duì)排出因子的表達(dá)有抑制作用。Tetracyclines抗生素能與該抑制因子結(jié)合并使之失活,從而導(dǎo)致排出因子大量表達(dá),促進(jìn)藥物排出細(xì)胞外,使tetracyclines抗生素不能在細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)聚積而產(chǎn)生耐藥性。

由質(zhì)粒或轉(zhuǎn)座子編碼的核蛋白體保護(hù)因子(Tet M和Tet O)在細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的表達(dá),可與四環(huán)素類抗生素結(jié)合,從而阻礙抗生素與核蛋白體結(jié)合,發(fā)揮核蛋白體保護(hù)作用。

細(xì)菌產(chǎn)生滅活酶。

功效

四環(huán)素能用于治療呼吸道、中耳、鼻竇、尿路等部位的感染,也能用于治療淋病。尤其是用于對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和β-內(nèi)酰胺類抗生素素過敏的患者。

目前多用于治療輕微或嚴(yán)重的酒糟鼻和痤瘡等(四環(huán)素、土霉素、強(qiáng)力霉素和米諾環(huán)素)。

副作用

胃腸道不適;

畏光;

四環(huán)素牙:因服用四環(huán)素族藥物引起的牙本質(zhì)著色(黃色、灰褐色) ,并可能引發(fā)牙釉質(zhì)發(fā)育不全或缺損。成因是四環(huán)素分子與牙組織形成四環(huán)素正磷酸復(fù)合物,抑制礦化過程的核化和晶體生長(zhǎng)。四環(huán)素可通過母體胎盤或母乳引起胎兒乳牙著色。一般認(rèn)為:四環(huán)素引起的牙著色和釉質(zhì)發(fā)育不全僅在牙齒發(fā)育期給藥才能顯現(xiàn)出來,6~7歲以后再給藥則不至引起令人注目的牙變色,因此妊娠和授乳期婦女以及8歲以下小兒不宜使用四環(huán)素類藥物。

妊娠期母嬰潛在毒性。

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