四環(huán)素類(lèi)藥物有天然品和半合成品兩類(lèi),常用的有天然品四環(huán)素、土霉素、金霉素和半合成品多西環(huán)素等。
這里你可能有些疑惑?為什么要半合成?其實(shí)這是為了增加來(lái)源,增加抗菌活性,減少相應(yīng)的不良反應(yīng)。
四環(huán)素、土霉素等鹽類(lèi),口服能吸收,但不完全??咕饔玫膹?qiáng)弱順序:多西環(huán)素>金霉素>四環(huán)素>土霉素。半合成四環(huán)素對(duì)許多厭氧菌敏感。
本類(lèi)藥物屬于速效抑菌藥,迅速抑制DNA的復(fù)制。
細(xì)菌對(duì)四環(huán)素的耐藥性產(chǎn)生較慢,同類(lèi)品種間會(huì)呈現(xiàn)交叉耐藥。
土霉素
內(nèi)服易吸收,但不完全,食物影響吸收,血藥濃度2~4h可達(dá)高峰,半衰期約9h。主要經(jīng)腎排出,血中濃度維持時(shí)間較長(zhǎng)。
其與天然四環(huán)素之間是有交叉耐藥性的,但與半合成四環(huán)素的交叉耐藥性不明顯;
其鹽酸鹽具有刺激性,會(huì)引起胃腸反應(yīng);肌內(nèi)注射可產(chǎn)生局部炎癥;
劑量過(guò)大或長(zhǎng)期應(yīng)用可誘發(fā)耐藥細(xì)菌和真菌的二重感染及維生素K、維生素B2缺乏癥狀;
在陰涼處避光干燥保存;不用金屬容器盛,慎與堿性溶液、強(qiáng)效利尿和青霉素同用,忌與含量較高的自來(lái)水混用,內(nèi)服避免與含鈣鎂鉍鐵的等的藥物、食物配伍使用;
與泰樂(lè)菌素、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物呈現(xiàn)協(xié)同作用。
常用于防治巴氏桿菌病、布氏桿菌病炭疽及大腸桿菌病和沙門(mén)菌病,急性呼吸道感染、豬支原體肺炎等。與卡那霉素聯(lián)合使用可提高療效。臨床上多用土霉素來(lái)治療腸道多種病原菌感染,也常做飼料藥物添加劑,改善飼料的利用率和促進(jìn)增重。
天然四環(huán)素
與土霉素類(lèi)似,是該類(lèi)藥物天然品中吸收的品種,對(duì)組織的透過(guò)率亦較高。
金霉素
常用鹽酸鹽。水溶液在四環(huán)素類(lèi)中最穩(wěn)定,在中性或堿性溶液中易被破壞。
藥效性質(zhì)類(lèi)似于土霉素。
金霉素多用作飼料添加劑,用于動(dòng)物促生長(zhǎng)。
多西環(huán)素
又叫強(qiáng)力霉素、脫氧土霉素。
水溶性較四環(huán)素、土霉素穩(wěn)定,ph值為2~3。
多西環(huán)素在體內(nèi)脂溶性較大,口服吸收快而完全,且吸收率不受食物的影響。吸收后分布于全身,腦脊液中濃度也高。該藥不僅抗菌作用強(qiáng),而且半衰期長(zhǎng),藥物大部分經(jīng)單支入腸道呈顯著的腸肝循環(huán)。經(jīng)腎臟排泄時(shí),脂溶性較強(qiáng),可維持有效血藥濃度24h以上。
大部分以結(jié)合或絡(luò)合的無(wú)活性代謝產(chǎn)物由糞便排泄,故對(duì)腸道菌群無(wú)影響,腎功能不全時(shí)仍可使用。
與鏈霉素合用,對(duì)布氏桿菌病有協(xié)同作用。
抗菌譜與土霉素相似,但作用強(qiáng)2~10倍,對(duì)土霉素、四環(huán)素耐藥的金霉素仍有效!