達沙替尼(施達賽,Dasatinib,Spryce,Dasanix)是一種酪氨酸激酶抑制劑,可以抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。
適應(yīng)癥
達沙替尼是一種用于治療特定白血病的抗腫瘤藥物,主要適用于對甲磺酸伊馬替尼耐藥或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)患者,涵蓋其慢性期、加速期和急變期。達沙替尼屬于蛋白激酶抑制劑,能夠抑制BCR-ABL激酶及多種其他致癌激酶,從而抑制白血病細胞的增殖。
與針對Bcr-Abl融合蛋白單靶點的伊馬替尼和尼洛替尼相比,達沙替尼屬于多靶點藥物,對5種關(guān)鍵性致癌酪氨酸蛋白激酶,即BCR-ABL、SRC、c-KIT、PDGFR和Ephrin(EPH)均有作用。 達沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI ,其中達沙替尼對BCR-ABL融合基因的體外抑制作用是伊馬替尼的325倍,是尼洛替尼的16倍,且可以抑制絕大部分BCL-ABL突變。
副反應(yīng)
該藥物在臨床應(yīng)用中顯示出較高的療效,但也可能伴隨一些不良反應(yīng),如骨髓抑制、出血、體液潴留等,需根據(jù)患者的具體情況進行劑量調(diào)整和監(jiān)測。達沙替尼的服用需嚴格遵循醫(yī)囑,以確保安全有效的治療。