簡(jiǎn)介

4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶，是一種重要的有機(jī)化合物，其在化學(xué)界以其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)和廣泛的應(yīng)用領(lǐng)域而備受關(guān)注。其英文名稱為4,6-dichloro-2-(propylthio)-5-pyrimidinamine，也常被簡(jiǎn)稱為4,6-二氯-2-丙硫基-5-氨基嘧啶。該化合物通常以棕黃色固體形式存在，其作為一種重要的有機(jī)化合物和醫(yī)藥中間體，在藥物合成、實(shí)驗(yàn)室研發(fā)和化工醫(yī)藥研發(fā)等領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用。隨著合成工藝的不斷優(yōu)化和應(yīng)用領(lǐng)域的不斷拓展，該化合物的應(yīng)用前景將更加廣闊[1-2]。

4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的性狀

用途

4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶作為一種關(guān)鍵的醫(yī)藥中間體，在藥物合成領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用。它主要用于合成抗凝血藥物替卡格雷（Ticagrelor），這是一種由美國(guó)阿斯利康公司研發(fā)的新型抗凝血藥，于2010年獲歐盟批準(zhǔn)，2011年在美國(guó)上市。替卡格雷通過(guò)抑制血小板聚集，有效預(yù)防心肌梗死、中風(fēng)等心血管疾病的發(fā)生，其療效顯著，已成為臨床上的重要藥物之一。

作為替卡格雷的中間體，4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶在藥物合成過(guò)程中扮演著不可或缺的角色。通過(guò)對(duì)其結(jié)構(gòu)的精確控制和合成工藝的優(yōu)化，可以顯著提高替卡格雷的產(chǎn)率和純度，從而保障藥品的質(zhì)量和療效。此外，4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶還廣泛應(yīng)用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)和化工醫(yī)藥研發(fā)過(guò)程中，作為有機(jī)合成的重要原料和試劑，為科學(xué)家們探索新藥物、新材料提供了有力支持[1-4]。

研究進(jìn)展

合成工藝的優(yōu)化：傳統(tǒng)的合成方法存在成本高、操作復(fù)雜、環(huán)境污染等問(wèn)題。例如，傳統(tǒng)工藝中常使用硫代巴比妥酸為原料，經(jīng)過(guò)烷基化、硝化、氯代和還原等多步反應(yīng)制得目標(biāo)產(chǎn)物。這一過(guò)程中，不僅需要使用高成本的碘丙烷進(jìn)行烷基化，還需要面對(duì)硝化反應(yīng)的安全風(fēng)險(xiǎn)和氯代反應(yīng)中的環(huán)境污染問(wèn)題。

應(yīng)用領(lǐng)域的拓展：除了作為替卡格雷的中間體外，4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶在其他領(lǐng)域也展現(xiàn)出廣闊的應(yīng)用前景。例如，在農(nóng)藥領(lǐng)域，該化合物或其衍生物可能具有優(yōu)異的殺蟲(chóng)、殺菌或除草活性，為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)提供新的解決方案。此外，在材料科學(xué)領(lǐng)域，該化合物還可能作為功能材料的前體，用于制備具有特殊性能的高分子材料或復(fù)合材料[2-4]。

參考文獻(xiàn)

[1]王慶鵬,駱獻(xiàn)麗,陳曉英,等.LC-MS/MS法檢測(cè)替格瑞洛原料藥中4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶和5-硝基-2-(丙硫基)嘧啶-4,6-二醇[J].藥物分析雜志, 2022.

[2]陳歡生,陳宇.一種合成4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的方法[2024-07-30].

[3]吳倩倩,賈侃彥,熊攀,等.2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成[J].中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志, 2013, 44(6):3.

[4]王軍政,吳文雷,張建林,等.一種2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的制備方法.2014[2024-07-30].