米洛巴林是一種用于治療周圍神經(jīng)病理性疼痛的藥物分子，它于2019年1月在日本上市，可作用于電壓敏感性鈣離子通道復(fù)合體（廣泛存在于身體各處介導(dǎo)疼痛傳遞和處理的神經(jīng)系統(tǒng)中）的α2-δ1亞基，從而起到治療慢性神經(jīng)性疼痛的作用。隨著研發(fā)人員的進(jìn)一步研究，米洛巴林的適應(yīng)癥擴(kuò)大至中樞神經(jīng)性疼痛。

圖1 米洛巴林的性狀圖

背景介紹

帶狀皰疹后神經(jīng)痛（PHN）是帶狀皰疹相關(guān)性疼痛（ZAP）的重要組成部分，治療以抗神經(jīng)痛為主。鈣通道調(diào)節(jié)劑加巴噴丁、普瑞巴林是一線藥物，米洛巴林是加巴噴丁類的第三代藥物，鎮(zhèn)痛作用更強(qiáng)而持久。短時(shí)程脊髓電刺激（SCS）治療<3個(gè)月的PHN已得到臨床認(rèn)可，高頻SCS和簇狀SCS等新刺激模式正不斷用于臨床。女性、年齡、合并有慢性疾病、前驅(qū)痛、皮損面積、急性期疼痛程度是帶狀皰疹進(jìn)展為PHN的關(guān)鍵因素，米洛巴林在治療在帶狀皰疹急性期早期鎮(zhèn)痛領(lǐng)域中有較好的應(yīng)用。

研發(fā)歷程

米洛巴林是Daiichi Sankyo公司研制的一種用于治療慢性疼痛的藥物，該藥被認(rèn)為是通過(guò)抑制與疼痛有關(guān)的神經(jīng)末梢中神經(jīng)遞質(zhì)的釋放而表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。在2019年1月，該藥物獲得日本批準(zhǔn)，用于治療外周神經(jīng)病理性疼痛適應(yīng)癥。2021年該公司宣布，在日本提交米洛巴林的補(bǔ)充新藥申請(qǐng)（sNDA），用于與中樞神經(jīng)病理性疼痛（CNP）相關(guān)的額外適應(yīng)癥。此次新適應(yīng)癥申請(qǐng)，基于米洛巴林治療脊髓損傷（SCI）后中樞神經(jīng)病理性疼痛（CNP）3期臨床研究的結(jié)果。

安全性評(píng)價(jià)

有研究對(duì)米洛巴林的安全性進(jìn)行評(píng)價(jià)，該研究在亞洲（日本、韓國(guó)、中國(guó)臺(tái)灣地區(qū)）274例脊髓損傷后中樞神經(jīng)病理性疼痛患者中開展，采用雙盲的方式評(píng)估米洛巴林與安慰劑的療效和安全性。主要終點(diǎn)結(jié)果顯示：從基線檢查至服藥治療第14周平均每日疼痛評(píng)分的變化顯示，米洛巴林優(yōu)于安慰劑，達(dá)到了主要目標(biāo)。此外，沒有觀察到額外的安全問題。

參考文獻(xiàn)

[1] 毛鵬, 薛珂, 樊碧發(fā)等. 帶狀皰疹后神經(jīng)痛的研究進(jìn)展 [J].中華醫(yī)學(xué)雜志, 2022,102:3215-3218.