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醋酸氫化可的松的主治什么疾???如何制備?

2024/5/14 11:00:52 作者:谷雨
醋酸氫化可的松為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末;無(wú)臭。其屬于腎上腺皮質(zhì)激素藥物,具有抗炎、免疫抑制、抗毒和抗休克等多種藥理作用。

醋酸氫化可的松

適應(yīng)癥

醋酸氫化可的松用于過(guò)敏性、非感染性皮膚病和一些增生性皮膚疾患。如皮炎、濕疹、神經(jīng)性皮炎、脂溢性皮炎及瘙癢癥等。

制備方法

一種醋酸氫化可的松的制備方法,包括如下步驟:

該工藝路線由以下反應(yīng)步驟構(gòu)成:

⑴、3、20-位酮基保護(hù)

以醋酸可的松為起始原料在游離氨基脲的作用下,采用乙醇作為溶劑下進(jìn)行3、20-位酮基保護(hù)反應(yīng),反應(yīng)完畢,減壓濃縮,水析降溫,過(guò)濾,水洗滌至中性,干燥得到縮合物;

⑵、11-位酮基還原

將步驟⑴得到的縮合物在硼氫化鉀的作用下,采用甲醇作為溶劑進(jìn)行11-位酮基還原反應(yīng),反應(yīng)完畢,加酸中和,減壓濃縮,水析降溫,過(guò)濾,水洗至中性,干燥得到還原物;

⑶、21-位羥基酯化

將步驟⑵得到的還原物在乙酸酐的作用下,采用堿金屬乙酸鹽作為催化劑進(jìn)行21-位酯化反應(yīng),反應(yīng)完畢,蒸除溶劑降溫,過(guò)濾,干燥得到酯化物;

⑷、3、20-位酮基脫保護(hù)

將步驟⑶得到的酯化物加入鹽酸、水與三氯甲烷均勻混合的溶液中,攪拌溶清,滴加亞硝酸鈉水溶液,反應(yīng)完畢,經(jīng)后處理得到醋酸氫化可的松。

參考文獻(xiàn)

CN105294800A

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