適應(yīng)癥
醋酸氫化可的松用于過(guò)敏性、非感染性皮膚病和一些增生性皮膚疾患。如皮炎、濕疹、神經(jīng)性皮炎、脂溢性皮炎及瘙癢癥等。
制備方法
一種醋酸氫化可的松的制備方法,包括如下步驟:
該工藝路線由以下反應(yīng)步驟構(gòu)成:
⑴、3、20-位酮基保護(hù)
以醋酸可的松為起始原料在游離氨基脲的作用下,采用乙醇作為溶劑下進(jìn)行3、20-位酮基保護(hù)反應(yīng),反應(yīng)完畢,減壓濃縮,水析降溫,過(guò)濾,水洗滌至中性,干燥得到縮合物;
⑵、11-位酮基還原
將步驟⑴得到的縮合物在硼氫化鉀的作用下,采用甲醇作為溶劑進(jìn)行11-位酮基還原反應(yīng),反應(yīng)完畢,加酸中和,減壓濃縮,水析降溫,過(guò)濾,水洗至中性,干燥得到還原物;
⑶、21-位羥基酯化
將步驟⑵得到的還原物在乙酸酐的作用下,采用堿金屬乙酸鹽作為催化劑進(jìn)行21-位酯化反應(yīng),反應(yīng)完畢,蒸除溶劑降溫,過(guò)濾,干燥得到酯化物;
⑷、3、20-位酮基脫保護(hù)
將步驟⑶得到的酯化物加入鹽酸、水與三氯甲烷均勻混合的溶液中,攪拌溶清,滴加亞硝酸鈉水溶液,反應(yīng)完畢,經(jīng)后處理得到醋酸氫化可的松。
參考文獻(xiàn)
CN105294800A