依西美坦（exemestane），商品名為Aromasin，是一種甾體類的芳香化酶抑制劑，由輝瑞研發(fā)，1996年首次在英國獲批上市，屬于第三代芳香化酶抑制劑。目前，該藥物已被廣泛應(yīng)用于絕經(jīng)后女性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌治療。依西美坦作用機(jī)制為與芳香化酶的底物結(jié)合位點(diǎn)不可逆的結(jié)合，使芳香化酶失活從而降低血漿中雌激素水平已達(dá)到治療乳腺癌的目的。

依西美坦可作為芳香酶的偽底物，不可逆地與芳香酶的活性位點(diǎn)結(jié)合，導(dǎo)致其失活。依西美坦能顯著降低絕經(jīng)后婦女的循環(huán)雌激素濃度，但對腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生物合成沒有明顯影響。

不良反應(yīng)

依西美坦也可能帶來一些副作用，常見的有潮熱、關(guān)節(jié)痛、疲勞、頭痛、失眠、出汗增多等，因?yàn)橐牢髅捞箷?huì)降低雌激素水平，所以也可能增加骨質(zhì)疏松的風(fēng)險(xiǎn)。

適應(yīng)癥

1.用于經(jīng)他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經(jīng)后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內(nèi)分泌治療。

2.用于經(jīng)他莫昔芬治療后，其病情仍有進(jìn)展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。