雌性激素在男性體內(nèi)有著重要作用，它會(huì)影響生長(zhǎng)激素HGH和胰島素樣生長(zhǎng)因子IGF-1的合成，骨密度，皮質(zhì)含量以及體內(nèi)葡萄糖的攝取和利用效率，免疫功能，抗感染能力等等。沒(méi)有雌性激素男性的身體是無(wú)法正常行使功能的。
但是有一些研究質(zhì)疑了雌性激素對(duì)冠心病死亡率的影響，但是從甲狀腺指標(biāo)的層面分析是說(shuō)的通的，這是為什么？
首先雌性激素會(huì)抑制平滑肌細(xì)胞的增殖并減少其數(shù)量。
雌性激素會(huì)提高皮質(zhì)含量
在內(nèi)皮組織和血管周圍的平滑肌中都存在具有緊密關(guān)系的雌二醇接受體
雌性激素會(huì)增加內(nèi)皮組織細(xì)胞氮氧化物和環(huán)前列腺素的釋放從而引起血管舒張。
所以綜上可以說(shuō)明雌性激素在人體中時(shí)具有重要作用的。
那么雌性激素對(duì)于男性的副作用有哪些呢？
首先你要知道的是，身體會(huì)不斷的盡自己能力去平衡人體內(nèi)部的激素水平，尤其是雄激素/雌激素的水平比例，所以當(dāng)你加入了外源睪酮的使用時(shí)為了平衡雄激素/雌激素的水平，芳香化酶也同時(shí)開(kāi)始作用。芳香化酶是屬于細(xì)胞色素P450的一種復(fù)合酶，可氧化脫去C19類固醇(雄烯二酮和睪酮)的19-甲基，使A環(huán)芳構(gòu)化，從而轉(zhuǎn)變成C18雌激素(雌酮和雌二醇)。
雌激素有很多令人討厭的副作用，任何健美運(yùn)動(dòng)員(任何男人)都想避免它們。其中包括儲(chǔ)水、儲(chǔ)脂和乳腺的發(fā)育（也就是俗稱的婊子奶）。雌激素的副作用很糟糕，對(duì)于健美運(yùn)動(dòng)員們來(lái)說(shuō)更是毀滅性的。所以健美運(yùn)動(dòng)員們一直在尋找的方法來(lái)保持和降低雌激素的水平。
目前最有效的有兩種控制雌激素的方法：
個(gè)是SERM(選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑)，比如他莫昔芬，或者克羅米芬
第二個(gè)是AI(芳香酶抑制劑)，比如阿那曲唑，依西美坦，以及來(lái)曲唑。
依西美坦Exemestane 是一種芳烴酶抑制劑。它的結(jié)構(gòu)和功能都和福美司坦Formestane類似，但是效果要強(qiáng)的多。芳烴酶抑制劑通常的作用是隔離芳烴酶從而阻止雌性激素的產(chǎn)生。使用會(huì)芳烴化的類固醇的健美運(yùn)動(dòng)員通常會(huì)使用它來(lái)抑制雌化反應(yīng)帶來(lái)的副作用。這一類副作用包括男性乳腺發(fā)育癥，脂肪增加和儲(chǔ)水反應(yīng)。有時(shí)候芳烴酶抑制劑也可以被用于減少脂肪和提升肌肉分離度。依西美坦Exemestane是能獲得的最強(qiáng)力的芳烴酶抑制劑之一。最公認(rèn)的在女性身上進(jìn)行的臨床試驗(yàn)表明依西美坦Exemestane的抗雌效率可以達(dá)到85%。
依西美坦Exemestane最早是由Pharmacia公司生產(chǎn)制造的，在1999年獲得美國(guó)藥監(jiān)局批準(zhǔn)并使用商品名Aromasin進(jìn)行合法銷售。雖然這種藥物每天服用2.5毫克就可以起到治療效果，但是這家公司生產(chǎn)了25毫克每片的強(qiáng)力版本。由于該公司對(duì)依西美坦Exemestane市場(chǎng)的壟斷Aromasin這個(gè)商品名成為了如今依西美坦唯一的商品名。
依西美坦Exemestane是一種不可逆的類固醇芳烴酶抑制劑。
芳烴酶抑制劑常見(jiàn)的副作用有熱潮，關(guān)節(jié)疼痛，身體虛弱，情緒波動(dòng)，抑郁，血壓升高，手臂和大腿水腫以及頭疼。同時(shí)它會(huì)降低骨頭中的礦物質(zhì)含量，有可能會(huì)誘發(fā)骨質(zhì)疏松。當(dāng)在類固醇CYCLE中被作為抗雌藥物使用時(shí)，芳烴酶抑制劑會(huì)增加心血管疾病發(fā)病的可能性，因?yàn)楸灰种频拇菩约に貙?duì)心血管有著保護(hù)的作用。
研究表明和庚酸睪酮混用時(shí)，芳烴酶抑制劑對(duì)HDL膽固醇的抑制效率會(huì)顯著提升。但是像他莫西芬這類選擇性雌性激素調(diào)節(jié)劑的藥物不會(huì)對(duì)膽固醇水平產(chǎn)生負(fù)面影響，通常也是健美運(yùn)動(dòng)員抗雌藥物的優(yōu)先選擇。
需要注意的一點(diǎn)是，許多的抗雌藥物，尤其是來(lái)曲唑?qū)ρ浅２挥押?，它們可以很快將高密度脂蛋白水平（HDL）降低到危險(xiǎn)的水平。然而，依西美坦卻并沒(méi)有表現(xiàn)出這些現(xiàn)象，所以如果長(zhǎng)期使用的話，依西美坦可能是一個(gè)更明智的選擇。依西美坦在賽前的劑量通常為每天25毫克，而在非賽季時(shí)降為一半或者隔天25毫克。