甲睪酮是一種有機化合物，呈白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇，極易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不揮發(fā)性油和苯。它的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有雄甾環(huán)和羥基，是一種17α-甲基化的睪酮類似物?？蓮膭游锏牟G丸中提取，也可人工合成。常用其水楊酸鹽，有口服活性的雄激素。

藥理學(xué)

甲睪酮是一種雄激素，能夠促進男性性器官和副性征的發(fā)育和成熟，對抗雌激素，抑制子宮內(nèi)膜生長和垂體-性腺功能，促進蛋白質(zhì)合成和骨質(zhì)形成，刺激骨髓造血功能，使紅細胞和血紅蛋白增加。對M和N型膽堿受體都有作用，但選擇性較差。主要用于男性性腺功能減退癥、無睪癥和隱睪癥；婦科用于月經(jīng)過多、子宮肌瘤、更年期綜合癥和乳腺癌等。

藥代動力學(xué)

甲睪酮可迅速被胃腸道和口腔粘膜吸收，口服10mg后1～2小時血藥濃度達高峰，t1/2約為2.5～3.5小時，在體內(nèi)代謝較睪酮慢。舌下含用的療效比口服高2倍。由于口服經(jīng)肝臟代謝失活，故以舌下含服為宜，劑量可減半。其代謝產(chǎn)物（多數(shù)為結(jié)合型）和約給藥劑量的5%～10%以原形從尿排出。

常見不良反應(yīng)

甲睪酮的不良反應(yīng)主要有惡心、嘔吐、瞳孔縮小、流涎、癲癇發(fā)作、尿失禁、呼吸困難、心動過緩和腹瀉等。局部用于眼部較難耐受，并可致結(jié)膜產(chǎn)生結(jié)膜濾泡。注射劑中含有亞硫酸鈉，常引起過敏，甚至全身過敏。甲睪酮的禁忌癥有對甲睪酮過敏者、哺乳者、前列腺癌、心、肝、腎功能不良者、前列腺肥大、高血壓患者禁用。

注意事項

甲睪酮與其他雄激素如丙酸睪酮、十一酸睪酮等合用可增強其效果；與雌激素如雌二醇、炔雌醚等合用可減弱其效果；與抗凝血藥如華法林等合用可增加出血的風(fēng)險；與環(huán)孢素合用可增加環(huán)孢素的毒副作用；與氨芐西林、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等合用可降低甲睪酮的療效