蝙蝠葛堿,別稱為山豆根堿,英文名為Dauricine,常溫常壓下為白色至淺黃色固體粉末,不溶于水但是可溶于二甲基亞砜和醇類有機(jī)溶劑。蝙蝠葛堿是一種從天然產(chǎn)物山豆根中分離出來的雙芐基四氫異喹啉生物堿,它的生理效應(yīng)與奎尼丁相似,但無抗膽堿作用,具有抑菌、抗心律失常、對(duì)心肌缺血的保護(hù)作用。
圖1 蝙蝠葛堿的性狀圖
理化性質(zhì)
從化學(xué)的角度來講,蝙蝠葛堿是一種含有酚羥基的手性芐胺類化合物,它對(duì)氧化劑較為敏感,其氨基單元容易被氧化劑氧化成氮氧化物。此外,該物質(zhì)結(jié)構(gòu)中的酚羥基可與強(qiáng)堿在PH為12以上成鹽。該物質(zhì)可溶于乙醇,丙酮及苯,略溶于乙醚,該藥物分子在北豆根中含量達(dá)約0.7%,它是防己科植物蝙蝠葛的干燥根莖,北豆根具有清熱解毒,祛風(fēng)止痛的功效,用于咽喉腫痛,腸炎痢疾和風(fēng)濕痹痛等癥,蝙蝠葛的用藥部位主要是它的干燥根莖,在對(duì)牙齦腫痛、咳嗽、急性咽喉炎、慢性扁桃腺炎等病癥的治療上具有非常好的效果。[1]
藥效活性
蝙蝠葛堿對(duì)K+、Na+、Ca2+跨膜離子流均有抑制,可降低動(dòng)作電位最大上升速率和振幅、延長(zhǎng)心房和心室肌動(dòng)作電位時(shí)程。該藥物分子可降低自律性和心肌興奮性,并可減慢心率、抑制心肌收縮力。蝙蝠葛堿是一種廣譜的抗心律失常藥,適用于快速型心律失常,尤其對(duì)房性、交界性和室性早搏效果較佳,對(duì)預(yù)激綜合征伴室性心動(dòng)過速效果也好但對(duì)房撲和房顫效果較差。
使用說明
服用蝙蝠葛堿的不良反應(yīng)常見有食欲減退、嗜睡、腹脹、腹痛、大便次數(shù)增加等,個(gè)別人有便秘。該藥物分子應(yīng)該禁用于患肝臟疾病者,慎用于老年、心肌受損者,用藥期間定期復(fù)查肝功能。
參考文獻(xiàn)
[1] 孫博,張朝穎,杜徽等. 蝙蝠葛堿藥理作用及其臨床應(yīng)用 [J]. 2015.