背景及概述

四氫帕馬丁又稱羅通定，來(lái)源于罌粟科植物延胡索的干燥塊莖，為多巴胺受體阻斷劑，屬于中樞性鎮(zhèn)痛藥物，具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，與常見(jiàn)的鎮(zhèn)痛藥物阿片受體興奮劑具有不同的作用機(jī)制。臨床上主要用于治療因消化系統(tǒng)疾病或功能異常引起的內(nèi)臟性疼痛(如胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛)、一般性頭痛、月經(jīng)痛、分娩后宮縮痛及緊張性疼痛或疼痛導(dǎo)致的失眠；亦用于鎮(zhèn)咳、抗心律失常、降血壓及治療功能性消化不良等。四氫帕馬丁的基礎(chǔ)研究資料相對(duì)齊全且具有較長(zhǎng)期的應(yīng)用實(shí)踐，本文擬從四氫帕馬丁的藥理機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)三個(gè)方面進(jìn)行綜述[1]。

圖1 四氫帕馬丁性狀圖

藥理機(jī)制及臨床應(yīng)用

鎮(zhèn)痛是四氫帕馬丁最主要的藥理作用，研究發(fā)現(xiàn)四氫帕馬丁為中樞多巴胺受體阻斷劑，機(jī)體吸收后通過(guò)阻斷紋狀體和伏隔核的D2受體，加強(qiáng)腦干下行痛覺(jué)調(diào)制系統(tǒng)的功能，經(jīng)PAG-RgI-脊髓背角神經(jīng)通路抑制外周痛覺(jué)信息在脊髓水平的傳入，從而發(fā)揮較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。同時(shí)，其可增加和痛覺(jué)有關(guān)的腦啡肽原和內(nèi)啡肽原的信使RNA表達(dá)，促進(jìn)腦啡肽和內(nèi)啡肽的釋放。

咳嗽的發(fā)生是一種神經(jīng)反射過(guò)程，當(dāng)機(jī)體存在病理性刺激或異物刺激時(shí)，由咽、喉、氣管及支氣管等部位的副交感神經(jīng)將刺激或沖動(dòng)經(jīng)感覺(jué)神經(jīng)上傳，延髓咳嗽中樞接收到信號(hào)之后，再經(jīng)傳出神經(jīng)纖維發(fā)出指令而觸發(fā)咳嗽動(dòng)作。四氫帕馬丁能降低副交感神經(jīng)的興奮性，減弱或切斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳入，從而抑制咳嗽反射過(guò)程，起到鎮(zhèn)咳作用。

不良反應(yīng)

四氫帕馬丁的一般不良反應(yīng)包括惡心、眩暈、乏力、頭暈、嘔吐及胸悶等，劑量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)椎體外系癥狀。該部分不良反應(yīng)偶有發(fā)現(xiàn)，一般不造成嚴(yán)重后果，可自行緩解。對(duì)于羅通定在臨床應(yīng)用中導(dǎo)致較嚴(yán)重的不良反應(yīng)也有相關(guān)報(bào)道。

參考文獻(xiàn)

[1] 王云嬌, 李武毅, 張永云. 羅通定片鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用的實(shí)驗(yàn)研究[J]. 中藥材, 2006, 29(7): 713-714.