選擇EGFR為靶點(diǎn)是近年來(lái)非小細(xì)胞肺癌治療的前沿手段，第一代表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑吉非替尼或者厄洛替尼對(duì)于復(fù)發(fā)或者進(jìn)展期NSCLC顯示出良好療效，但耐藥現(xiàn)象的存在是臨床面臨的一大難題。

作用機(jī)制

不同的酪氨酸激酶抑制劑有不同的作用方式。抑制劑能和三磷酸腺苷、底物等競(jìng)爭(zhēng)，也可以透過(guò)別構(gòu)調(diào)控引起激酶的構(gòu)形改變；甚至能讓酪氨酸激酶無(wú)法接上維持其穩(wěn)定性的伴護(hù)蛋白 Cdc37-Hsp90，進(jìn)而導(dǎo)致激酶被泛素化并降解。原則上，此藥物也能應(yīng)用在非癌癥的增生性疾病及發(fā)炎反應(yīng)上，不過(guò)目前還沒有類似的應(yīng)用。

用途

酪氨酸激酶抑制劑（Tyrosine kinase inhibitor，TKI）是能阻斷酪氨酸激酶的藥物。由于酪氨酸激酶在細(xì)胞內(nèi)擔(dān)任許多訊號(hào)傳遞的開關(guān)，因此該酶的突變常常引起癌癥；酪氨酸激酶抑制劑因此通常做為癌癥藥物使用。

優(yōu)勢(shì)

酪氨酸激酶抑制劑具有高選擇性，副作用少。已上市藥物已經(jīng)在慢性粒細(xì)胞白血病、非小細(xì)胞肺癌、腎細(xì)胞癌等多種疾病的治療中顯示出其叫傳統(tǒng)治療藥物的優(yōu)越性，部分已經(jīng)成為治療腫瘤的一線用藥。