蘋果酸卡博替尼，英文名為Cabozantinib Malate，常溫常壓下為白色至灰白色固體。蘋果酸卡博替尼是Cabozantinib的蘋果酸鹽，是有效的VEGFR2抑制劑，主要以前列腺癌增長與擴(kuò)散有關(guān)的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點，抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移和血管生成，在臨床上主要用于治療進(jìn)展性、轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌。

圖1 蘋果酸卡博替尼藥品圖

適應(yīng)癥

該藥品在臨床上主要用于治療進(jìn)展性、轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌。

用法用量

蘋果酸卡博替尼一般為片劑或膠囊劑，本品的推薦劑量為140mg/天（80mg一劑，20mg三劑），不能與食物同服（飯前至少1h或飯后至少2h后服用），持續(xù)治療，直至疾病惡化或發(fā)生不能接受的毒性。本品膠囊應(yīng)整個吞服，不能打開膠囊。不能同時服用抑制CYP酶活性的食物（如葡萄柚或葡萄柚汁）或營養(yǎng)補(bǔ)充劑。[1]

不良反應(yīng)

臨床試驗中服用該藥物可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)：腹瀉、口腔炎、掌足綜合征、體重減輕、食欲不振、惡心、疲乏、口腔痛、發(fā)色變化、味覺障礙、高血壓、腹痛及便秘。最常見的（>25%）實驗室異常：AST和（或）ALT升高、淋巴細(xì)胞減少、ALP（ALP）升高、低鈣血癥、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、低磷血癥及高膽紅素血癥。

注意事項

蘋果酸卡博替尼可致胃腸穿孔及痿管形成的發(fā)生率分別為3%和1%，均非常嚴(yán)重。它可致嚴(yán)重和致命性的出血，近期有出血或咯血病史的患者禁用本品。與安慰劑比較，本品可增加血栓事件的發(fā)生率（靜脈血栓栓塞6%vs3%，動脈血栓2%vs0%），如患者發(fā)生急性心肌梗死或其他臨床明顯的動脈血栓并發(fā)癥，應(yīng)停止使用本品。有報道本品可致傷口并發(fā)癥。擇期手術(shù)前至少28天停止本品治療。術(shù)后傷口愈合后恢復(fù)治療。傷口裂開或有傷口愈合并發(fā)癥需醫(yī)療干預(yù)的患者，應(yīng)暫停使用本品。本品可致1級或2級高血壓，開始治療前及本品治療中應(yīng)規(guī)律性監(jiān)測血壓。未充分控制的高血壓，暫停使用，控制后，降低劑量重新開始本品治療。抗高血壓治療無法控制的嚴(yán)重高血壓，應(yīng)停止使用本品。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 蘋果酸卡博替尼的使用說明書。