背景及概述

維替泊芬，其化學(xué)名為9-甲基（I）和13-甲基（II）反式-（±）-18-乙烯-4,4a-二氫-3,4-雙（甲酯基）-4a,8,14,19-四甲基-23H,25H-苯卟啉-9,13-二丙酯。本品為深綠色疏松塊狀物。維替泊芬治療適用于繼發(fā)于年齡相關(guān)性黃斑變性，病理性近視或可疑眼組織胞漿菌病的，以典型性為主型中心凹下脈絡(luò)膜新生血管形成的患者。對于隱匿性中心凹下脈絡(luò)膜新生血管為主的患者，尚無充分證據(jù)支持維替泊芬治療。

圖1 維替泊芬性狀圖

應(yīng)用

維替泊芬為第二代卟啉類光敏劑，可被光(波長689nm)照射激活，可用于光動力學(xué)療法治療黃斑退化。藥物可選擇性地進(jìn)入不正常的血管，通過非熱能的激光照射，產(chǎn)生活性氧而閉塞不正常血管，從而終止血管的滲漏，保存視力。維替泊芬于2000年獲得批準(zhǔn)應(yīng)用于臨床治療的一種光學(xué)增強(qiáng)劑，主要治療以脈絡(luò)膜血管形成為主的老年黃斑相關(guān)疾病。近年來，多篇文獻(xiàn)報道維替泊芬具有抑制多種腫瘤細(xì)胞生存的能力，包括肝癌、甲狀腺癌及血液系統(tǒng)惡性疾病等 [1] 。維替泊芬通過調(diào)控相關(guān)細(xì)胞通路及基因的表達(dá)，作用于癌細(xì)胞的基因復(fù)制、轉(zhuǎn)錄及翻譯水平，促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡并抑制其生長。

毒理研究

致癌、致畸和對生殖功能的影響：目前尚無對維替泊芬致癌性的研究。在大鼠每天靜脈給予維替泊芬10 mg/kg，（分別給予雄性和雌性大鼠，根據(jù)AUCinf值，人類6 mg/㎡暴露量的大約60和40倍劑量注射），未觀察到對雄性或雌性大鼠生殖能力的影響。

用法用量

維替泊芬治療分為兩個步驟，同時需要藥物和激光。步靜脈輸注維替泊芬，第二步用非熱性二極管激光活化維替泊芬。每隔3個月醫(yī)生需要檢查患者，一旦熒光血管造影出現(xiàn)脈絡(luò)膜新生血管滲漏就應(yīng)該重復(fù)治療。

參考文獻(xiàn)

[1] Siegel  RL,  Miller  KD,  Jemal  A.  Cancer  statistics,  2015[J]. CA Cancer J Clin, 2015, 65(1): 5-29.