靛玉紅化學(xué)名稱是2，2’-聯(lián)亞吲哚-3，3’-二酮，是我國醫(yī)學(xué)科學(xué)家在七十年代中期發(fā)現(xiàn)的具有新型結(jié)構(gòu)的抗腫瘤新藥，是從青黛中分離出來的具有抗白血病活性的新型結(jié)構(gòu)的抗癌藥物、它對(duì)人體的免疫系統(tǒng)無抑制作用。

獨(dú)特的作用機(jī)制

當(dāng)歸蘆薈丸、靛玉紅以及合成的靛玉紅類似物——異靛甲治療CML的療效與化療藥白消安無明顯差異，但不良反應(yīng)與白消安不同，無骨髓抑制，也不引起脫發(fā)。大量的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，即使長(zhǎng)期口服大劑量靛玉紅，也未發(fā)現(xiàn)對(duì)骨髓和免疫系統(tǒng)有明顯抑制。

靛玉紅治療CML的療效及其作用特點(diǎn)，引起了國內(nèi)外學(xué)者的關(guān)注，對(duì)其作用機(jī)制進(jìn)行了多方面探討。具有突破性的進(jìn)展是1999年5月《自然》雜志的一篇報(bào)道，Hoessel等根據(jù)中國應(yīng)用靛玉紅治療CML的臨床和實(shí)驗(yàn)研究，合成了3種靛玉紅衍生物，發(fā)現(xiàn)其對(duì)5種細(xì)胞周期蛋白依賴激酶（CDK）有明顯抑制作用，是CDK有效的抑制劑。

對(duì)人白血病和其他腫瘤細(xì)胞的抗增殖活性實(shí)驗(yàn)顯示，除一種腺癌細(xì)胞系不敏感外，余者增殖抑制率均升高。經(jīng)敏感細(xì)胞表型分析，證明細(xì)胞被阻滯于G2/M或G1/S期，致增殖抑制。進(jìn)一步對(duì)CDK2與靛玉紅復(fù)合體的晶體結(jié)構(gòu)進(jìn)行分析，證明靛玉紅是通過競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合激酶催化亞單位ATP發(fā)揮抑制作用。這一成果不僅為腫瘤治療開創(chuàng)了非破壞細(xì)胞DNA的另一新的途徑，而且為調(diào)控與人類疾病有關(guān)激酶提供了一類新的藥物。

廣泛的生物活性

大量的文獻(xiàn)資料表明，靛玉紅及其衍生物的作用，除能抑制CDK外，對(duì)糖原合成酶激酶-3β、信號(hào)傳導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子-3、Jak-STAT信號(hào)途徑等，都有明顯抑制或調(diào)節(jié)作用。這些激酶和信號(hào)途徑是治療許多疾病的靶點(diǎn)。

靛玉紅對(duì)白血病和腫瘤的作用。CML是靛玉紅和異靛甲治療有效的首種疾病，其療效機(jī)制已證明與抑制CML特有的染色體易位產(chǎn)生的BCR-ABL酪氨酸激酶蛋白有關(guān)。此外，還發(fā)現(xiàn)5-氟靛玉紅對(duì)急性髓系白血病細(xì)胞以及6-溴靛玉紅-3-肟對(duì)惡性B細(xì)胞、T細(xì)胞也有明顯抑制作用。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)證明靛玉紅及其衍生物有明顯抑制作用的腫瘤有：乳腺癌、胰腺癌、肺癌、腎癌、唾液腺癌、鼻咽癌、前列腺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、黑色素瘤等；此外，對(duì)腫瘤轉(zhuǎn)移和多藥耐藥也有抑制作用。

靛玉紅對(duì)病毒性疾病的作用。靛玉紅-3-單肟在體內(nèi)外對(duì)艾滋病病毒（HIV-1），特別對(duì)耐藥的HIV-1都有明顯抑制作用，而無不良反應(yīng)。靛玉紅衍生物對(duì)禽流感A病毒（H5N1）感染有強(qiáng)效的抗炎癥和抗病毒作用。

靛玉紅衍生物對(duì)與老年癡呆癥發(fā)病有關(guān)的糖原合成酶激酶-3β有強(qiáng)效抑制作用；靛玉紅-3-單肟可減少淀粉樣小體β25-35引起的神經(jīng)原細(xì)胞的凋亡。

靛玉紅給再生醫(yī)學(xué)帶來新的曙光。6-溴靛玉紅-3-肟能激活Wnt信號(hào)維持人和小鼠胚胎干細(xì)胞不分化表型。德國學(xué)者發(fā)現(xiàn)靛玉紅類似物具有激活干細(xì)胞基因的作用，可誘導(dǎo)人成體細(xì)胞產(chǎn)生多能干細(xì)胞。

上述研究成果目前尚處于實(shí)驗(yàn)研究階段，一旦成功應(yīng)用于臨床，將為人類健康帶來福音。