背景技術(shù)

靛玉紅(indirubin)屬于雙吲哚類生物堿是青黛、板藍(lán)根和大青葉的主要活性成分。上世紀(jì)70年代我國科研工作者從治療慢性粒細(xì)胞白血病的中藥復(fù)方“當(dāng)歸蘆薈丸”中分離提取出靛玉紅，并成功在臨床上用于治療慢性粒細(xì)胞白血病，有效治愈率72.7％。但是靛玉紅從自然資源來源有限，本課題組用仿生合成的策略解決了靛玉紅的來源?？墒堑逵窦t的溶解度很低限制了其在臨床上應(yīng)用。

靛玉紅，是靛藍(lán)植物中的天然產(chǎn)物，也是中藥當(dāng)歸龍薈丸的有效成分，已被用于治療慢性粒細(xì)胞白血?。–ML）。此前的研究顯示，靛玉紅衍生物可以減緩小鼠膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的生長，但背后的具體機(jī)制還不清楚。此外，靛玉紅及其衍生物的生物利用度較差，將其有效遞送到腫瘤中還存在挑戰(zhàn)。

生物活性

靛玉紅是一種多靶點(diǎn)抑制劑，在中國古代用于治療慢性粒細(xì)胞性白血病，現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明靛玉紅具有神經(jīng)保護(hù)作用。

靛玉紅是細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDKs）和糖原合成酶激酶-3（GSK-3）的雙重抑制劑，這兩類酶是腫瘤和神經(jīng)退行性疾病中的關(guān)鍵靶點(diǎn)。

靛玉紅為吲哚類化合物，存在于菘藍(lán)、多種腹足綱軟體動物、健康和患病人群的尿液，以及各種野生型或重組細(xì)菌中。

靛玉紅及其類似物已被作為CDKs和GSK-3的抑制劑。該特性歸因于靛玉紅是CDKs和GSK-3的ATP競爭性蛋白激酶抑制劑。