阿托伐他汀和依折麥布的降脂原理
人體內(nèi)的膽固醇有兩種來源,一種是人體器官肝臟合成的,一種是通過腸道吸收來的。阿托伐他汀是通過減少膽固醇的合成來降低血脂,依折麥布是通過抑制小腸對膽固醇的吸收來達(dá)到降血脂的目的。
除了降低血脂,阿托伐他汀還能穩(wěn)定動脈硬化的斑塊、抑制血管炎癥。炎癥會使血小板聚集,血管內(nèi)膜受損,因此,阿托伐他汀能從多方面減少心血管疾病的發(fā)生可能性,依折麥布在這些方面的作用就很有限了。
通常,阿托伐他汀的不良反應(yīng)隨劑量增大而增加,常見的不良反應(yīng)包括肝功能異常、肌損害等。依折麥布的安全性和耐受性良好,其不良反應(yīng)輕微且多為一過性,主要表現(xiàn)為頭痛和消化道癥狀。
阿托伐他汀和依折麥布聯(lián)合用藥[1]
高強度降脂:阿托伐他汀40-80mg,每日劑量可降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)≥50%,需要注意的是目前高強度他汀治療在中國人群的應(yīng)用尚存在爭議。
中等強度降脂:阿托伐他汀10-20mg,每日劑量可降低LDL-C水平30%-50%。
依折麥布:依折麥布的推薦劑量為10mg,可降低LDL-C水平15%-22%。
他汀與依折麥布聯(lián)合使用,兩種藥物分別影響膽固醇的合成和吸收,可產(chǎn)生良好協(xié)同作用。聯(lián)合治療可使血清LDL-C在他汀治療的基礎(chǔ)上再下降18%左右,且不增加他汀類的不良反應(yīng)。對于接受耐受劑量他汀類藥物治療4-6周后LDL-C水平仍不達(dá)標(biāo)的患者,可聯(lián)合依折麥布進(jìn)行治療,以達(dá)到LDL-C水平<1.4mmol/L且較基線降幅超過50%以上的治療靶標(biāo)。
藥物服用方法和相互作用
阿托伐他汀常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調(diào)整時間間隔應(yīng)為4周或更長。本品劑量為80mg,每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內(nèi)的任何時間一次服用,并不受進(jìn)餐影響[2]。
患者服用依折麥布時應(yīng)堅持適當(dāng)?shù)牡椭嬍?。推薦劑量為每天一次,每次10mg,可單獨服用、或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用、或與非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用,可在一天之內(nèi)任何時間服用,可空腹或與食物同時服用[3]。
聯(lián)用經(jīng)CYP450酶代謝、影響P-糖蛋白(P-gp)等藥物時,發(fā)生他汀類藥物不良反應(yīng)的風(fēng)險增加。他汀類藥物與煙酸或貝特類藥物合用增加肌病風(fēng)險。依折麥布與貝特類藥物或環(huán)孢素合用時生物利用度增加。