阿托伐他汀,臨床上用于各種高膽固醇血癥和混合型高脂血癥,同時又可用于冠心病和腦卒中的防治。還可用于心肌梗死后不穩(wěn)定性心絞痛及血管重建術后。
特別是用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥或飲食控制無效雜合子家族型高膽固醇血癥,其臨床效果明顯。
阿托伐他汀得到醫(yī)生和患者的認可。作為一線用藥,使用率一直很高。因此,了解和關注有關阿托伐他汀的一些用藥注意事項,對合理安全用藥,意義重大。
1.與克拉霉素合用
與阿托伐他汀單獨用藥比較,阿托伐他汀80mg與克拉霉素(500mg,每日二次)聯(lián)合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加。
因此應用克拉霉素的患者,應避免阿托伐他汀用量>20mg。
2.與蛋白酶抑制劑合用
與阿托伐他汀單獨用藥比較,阿托伐他汀與數個HIV蛋白酶抑制劑組合聯(lián)合用藥以及與丙型肝炎蛋白酶抑制劑(特拉匹韋)聯(lián)合用藥時,阿托伐他汀AUC顯著增加。
因此,對于使用HIV蛋白酶抑制劑替拉那韋+利托那韋、或丙型肝炎蛋白酶抑制劑特拉匹韋的患者,應避免聯(lián)合應用阿托伐他汀。
對于使用HIV蛋白酶抑制劑洛匹那韋+利托那韋治療的患者,應謹慎使用阿托伐他汀,并應使用最低必要劑量。
對于使用HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋+利托那韋、地瑞那韋+利托那韋、福沙那韋、或福沙那韋+利托那韋治療的患者,阿托伐他汀的使用劑量不應超過20 mg,并在使用時應謹慎。
對于服用HIV蛋白酶抑制劑(奈非那韋)或丙肝蛋白酶抑制劑(波西普韋)的患者,阿托伐他汀的使用劑量不應超過40 mg,并建議進行密切的臨床監(jiān)測。
3.與伊曲康唑合用
阿托伐他汀40mg與伊曲康唑200mg聯(lián)合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加。
因此應用伊曲康唑的患者,避免阿托伐他汀用量>20 mg。
4.與葡萄柚汁合用
葡萄柚汁包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成分,能增加阿托伐他汀的血漿濃度,尤其當攝入大量柚子汁時(每天飲用超過1.2升)。
因此建議服用阿托伐他汀時,不要食用葡萄柚。
5.與環(huán)孢霉素合用
與環(huán)孢素合用,能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨用藥比較,阿托伐他汀10mg 與環(huán)孢霉素5.2 mg/kg/日,聯(lián)合應用使阿托伐他汀的AUC顯著增加。
因此,應避免阿托伐他汀與環(huán)孢菌素聯(lián)合應用。
6.與吉非羅齊合用
阿托伐他汀與吉非羅齊進行聯(lián)合應用時,造成肌病/橫紋肌溶解發(fā)生的風險增高。
因此阿托伐他汀與吉非羅齊應避免聯(lián)合應用。
7.與其他貝特類藥物合用
已知阿托伐他汀與其他貝特類藥物(非諾貝特、利貝特)聯(lián)合應用會造成肌病的發(fā)生風險增高。
因此建議避免兩者合用。
8.與煙酸合用
當阿托伐他汀與煙酸進行聯(lián)合應用時,對骨骼肌造成影響的風險可能增高。
因此建議,應考慮減低阿托伐他汀的服用劑量。
9.與利福平和其它 CYP3A4 誘導劑合用
阿托伐他汀與利福平和其CYP3A4 誘導劑(如依法韋侖)聯(lián)合應用,能使阿托伐他汀血漿濃度產生不同水平的降低。
由于利福平的雙重相互作用機制,在利福平給藥后,延遲給予阿托伐他汀與阿托伐他汀血漿濃度的顯著降低有關。
因此建議阿托伐他汀與利福平同時給藥。
10.與地高辛合用
當多劑量阿托伐他汀與地高辛合用時,地高辛的穩(wěn)態(tài)血漿濃度增加約 20%。
因此建議患者服用地高辛時應監(jiān)測地高辛水平。
11. 與口服避孕藥合用
阿托伐他汀與口服避孕藥合用時,分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇的藥時曲線下面積 AUC 約 30%和 20%。
因此,當服用本品的婦女選擇口服避孕藥時應考慮到 AUC 的增加。
12.與華法林合用
當患者接受華法林長期治療時,阿托伐他汀對凝血酶原時間無臨床顯著影響。
因此不需調整阿托伐他汀的劑量。
13.與秋水仙堿合用
已有關于阿托伐他汀與秋水仙堿聯(lián)合應用時肌?。òM紋肌溶解)發(fā)生的報道。
因此,建議避免二者合用。
用藥提示
阿托伐他汀制劑阿托伐他汀鈣,有片劑和膠囊劑。
另外還有復方制劑:氨氯地平阿托伐他汀鈣片,每片氨氯地平/阿托伐他汀5mg/10mg,5mg/20mg,5mg/40mg。
不管是服用阿托伐他汀鈣或復方阿托伐他汀鈣,均需注意上述情況,以確保用藥安全。
阿托伐他汀鈣及其復方制劑是處方藥,使用時應遵醫(yī)囑或咨詢藥師并仔細閱讀藥品使用說明書。