啶酰菌胺(boscalid)是巴斯夫公司開發(fā)的個(gè)廣譜性 SDHI(琥珀酸脫氫酶抑制劑)類殺菌劑。于2003年上市，主要商品名有 Endura?、Prisine?、Bellis? 和 Cantus?等。2003 年啶酰菌胺首先在英國(guó)登記上市，又在德國(guó)和瑞士上市。2005 年 1 月該藥劑在日本進(jìn)行了登記，登記作物為蔬菜、大豆、葡萄，防治對(duì)象為灰霉病和菌核病。然后，相繼在美國(guó)、澳大利亞、加拿大、巴西、意大利、中國(guó)、西班牙和阿根廷等 70 多個(gè)國(guó)家登記，用于 100 種作物防治80 多種病害。

啶酰菌胺作用于線粒體呼吸鏈復(fù)合體 II，抑制琥珀酸脫氫酶，進(jìn)而影響電子轉(zhuǎn)移和能源供給造成病原菌死亡，可用于防治白粉病、灰霉病、莖腐病等多種病害。

2004 年，我國(guó)對(duì)啶酰菌胺開始了為期 7. 5 年的行政保護(hù)。2012 年 11 月 9 日，啶酰菌胺的行政保護(hù)到期，且不再續(xù)。隨著啶酰菌胺在歐美和中國(guó)等眾多市場(chǎng)的專利及行政保護(hù)皆已到期。

作用機(jī)理 

啶酰菌胺是線粒體呼吸鏈中琥珀酸脫氫酶抑制劑，能抑制真菌的呼吸。施藥后經(jīng)葉面滲透藥液被植物吸收，通過葉內(nèi)水分的蒸發(fā)作用和水的流動(dòng)使藥劑傳輸擴(kuò)散到葉片末端和葉緣部位，并與病原菌細(xì)胞內(nèi)線粒體作用，和呼吸鏈中電子傳遞體系的蛋白質(zhì)復(fù)合體 I結(jié)合。在三羧酸(TCA)循環(huán)中催化琥珀酸成為延胡索酸，抑制線粒體琥珀酸脫氫酶活性，從而阻礙三羧酸循環(huán)，使氨基酸、糖缺失，阻礙了植物病原菌的能量源 ATP的合成，干擾細(xì)胞的分裂和生長(zhǎng)而使菌體死亡。因此，啶酰菌胺藥劑預(yù)防植物真菌病害效果非常好。

啶酰菌胺具有雙重活性。復(fù)合體 II 在真菌代謝中起關(guān)鍵作用，一方面，它在真菌產(chǎn)能時(shí)，為高能電子的形成傳遞能量；另一方面，它能參與輸送 TCA循環(huán)的組分用以阻斷氨基酸和脂質(zhì)，形成一個(gè)重要的交叉。啶酰菌胺通過抑制蛋白質(zhì)復(fù)合體 II 來阻止真菌產(chǎn)能，從而抑制真菌生長(zhǎng)。

靶標(biāo)作物

啶酰菌胺主要用于經(jīng)濟(jì)作物：對(duì)葡萄、豆類、瓜類、番茄、草莓、茄子、萵苣等灰霉病菌防效顯著，對(duì)洋蔥的灰霉病菌防效好。對(duì)豆類、瓜類、番茄、萵苣、洋蔥、蘿卜的菌核病防效顯著。對(duì)瓜類的白粉病防效顯著。對(duì)瓜類、番茄、蘋果、洋蔥、蘿卜的鏈格孢屬菌防效顯著。此外，對(duì)叉絲單囊殼菌(蘋果)、痂囊腔菌(葡萄)、單囊核屬(草莓)、褐孢屬(番茄)、核盤病菌(瓜類)等病害也具有較好的防治效果。藥劑在噴施后持效期長(zhǎng)，具有較長(zhǎng)的噴施間隔期。

灰霉病、菌核病多數(shù)在低溫、潮濕環(huán)境下發(fā)生，一般需要噴施作用特點(diǎn)不同、具有良好的耐雨性藥劑來進(jìn)行防治。在病情比較嚴(yán)重的情況下，使用啶酰菌胺仍能高效持久的控制灰霉病、菌核病等病害。這主要是由于低質(zhì)量濃度啶酰菌胺就能阻礙菌絲生長(zhǎng)和孢子形成，具有治療作用；同時(shí)啶酰菌胺還能抑制孢子萌發(fā)、芽管伸長(zhǎng)及附著器形成，故又具有較好的預(yù)防作用，防止發(fā)病后的二次感染。啶酰菌胺使用方法為莖葉噴霧。在瓜類(如黃瓜)上施藥，應(yīng)注意在高溫、干燥條件下避免發(fā)生燒葉、燒果現(xiàn)象；葡萄等果樹上施藥，要避免和滲透展開劑、葉面液肥的混用，以免降低藥效。

毒性

聯(lián)合國(guó)糧農(nóng)組織的研究報(bào)告表明，啶酰菌胺對(duì)胎兒、嬰兒以及兒童具有潛在的致癌風(fēng)險(xiǎn)。但還需要更多證據(jù)的支撐。

哺乳動(dòng)物毒性：大鼠(雄 /雌)急性經(jīng)口LD50>5000mg/kg。大鼠(雄 / 雌)急性經(jīng)皮 LD50>5000mg/kg。大鼠(雄 / 雌)急性吸入(4h)LC50>5160 mg a.i./m3。對(duì)兔眼睛無刺激性，對(duì)兔皮膚無刺激性，對(duì)豚鼠皮膚無致敏性。無潛在誘變性，對(duì)兔、大鼠無潛在致畸性，對(duì)大鼠無致癌作用。野生動(dòng)物毒性：山齒鶉急性經(jīng)口 LD50>2250mg/kg。鴨急性經(jīng)口LD50>2250mg/kg。虹鱒 LC50=0.36mg/L(96h)，藍(lán)鰓LC50=0.75mg/L(96h)。大型溞EC50>1.8 mg/L(48h)。水藻 EC50>4.3mg/L(72h)。非靶標(biāo)生物：蚯蚓LC50>1000 mg a.i./kg(14d)，蜜蜂觸殺 LD50>100mg/ 只。

合成工藝

啶酰菌胺1以煙酰氯2和鄰取代苯胺3在堿的催化下反應(yīng)制得，其合成路線為：

總結(jié)

啶酰菌胺作為SDHI類殺菌劑的老大哥，對(duì)主要經(jīng)濟(jì)作物的多種灰霉病、菌核病、白粉病、鏈格孢屬、單囊殼病等具有較好的防治效果，藥劑在噴施后持效期長(zhǎng)，從而使該藥劑具有較長(zhǎng)的噴施間隔期。

在病情比較嚴(yán)重的情況下，啶酰菌胺仍能高效持久的控制灰霉病等病害。 主要由于低質(zhì)量濃度啶酰菌胺能阻礙菌絲生長(zhǎng)和孢子形成，故具有治療作用；而且啶酰菌胺能抑制孢子發(fā)芽、牙管伸長(zhǎng)及附著器形成，故又具有較好的預(yù)防作用，防止發(fā)病后的二次感染。

啶酰菌胺藥劑主要通過莖葉噴霧，也可于作種子處理。其劑型產(chǎn)品(單劑和復(fù)配制劑)以安全環(huán)保的水分散粒劑和懸浮劑為主，環(huán)保劑型也是其市場(chǎng)推廣的加分項(xiàng)。

但目前由于啶酰菌胺易產(chǎn)生抗藥性，其抗藥性是面臨的的挑戰(zhàn)。

參考文獻(xiàn)

1.防治卵菌綱病害的新型殺菌劑氟啶酰菌胺  李 淼等 農(nóng)藥 2016年

2. SDHI 類殺菌劑啶酰菌胺 華乃震 世界農(nóng)藥 2018年

3. 新型煙酰胺類殺菌劑—啶酰菌胺 顏范勇等 2018年

4. 啶酰菌胺合成方法的研究進(jìn)展 朱思佳等 化學(xué)試劑 2018