Suzuki反應是在金屬催化下的有機硼化合物和有機鹵化合物之間的偶聯(lián)。這種方法提供了一種非常高效的新型碳碳鍵化合物的合成方法并在藥物合成中有著非常廣泛的應用。所以開發(fā)研究一種經(jīng)濟的有機硼酸類化合物的合成方法有著較高的應用價值。本文簡單的介紹一種原料便宜，后處理簡便的有機硼酸酯的合成方法。

有機硼酸酯的一種重要的合成方法是通過雙聯(lián)嚬哪醇硼酸酯制備的。常用方法是利用芳香鹵化合物、烯烴鹵化合物和磺酸烯醇酯在金屬催化劑的作用下與雙聯(lián)嚬哪醇硼酸酯制備得到。在某些時候不容易得到芳香鹵化物和烯烴鹵化物，需要合成磺酸烯醇酯類化合物用于制備有機硼酸酯。

需要合成一種常見的烷基硼酸酯（1Kg），根據(jù)以往的經(jīng)驗和文獻，大家可能很快想到的是下面的一條路線（Scheme1）：

由于需要的產(chǎn)品量比較大，按照Scheme 1的路線則需要大量的原料N-苯基雙(三氟甲烷磺酰)亞胺，這個原料不僅價格比較昂貴且反應生成的副產(chǎn)物三氟甲烷磺酰基苯胺很難通過柱層析外的其他方法除去。

這里我們介紹一種比較經(jīng)濟的用于合成此類類化合物的方法，（Scheme 2）：

這里首先利用LiHMDS與化合物酮反應得到中間體烯醇鋰，它與全氟磺酰氟反應得到化合物2，再與二硼烷頻哪酯反應得到酯磺酸烯醇酯類化合物。這條路線的好處是步的原料全氟丁基磺酰氟價格很便宜，且這一步不需要柱層析純化，通過簡單的萃取和洗滌就能得到干凈的中間體2。但由于中間體2含氟比較多，分子具有一定的揮發(fā)性，在實驗中需要注意這個情況。

全氟丁基磺酰氟是每克0.7元，而N-苯基雙(三氟甲烷磺酰)亞胺是每克5.8元，這種試劑的價格是全氟磺酰氟的八倍，在收率相當?shù)那闆r下，顯然在公斤級反應中用全氟丁基磺酰氟合成有機硼酸酯的方法更為經(jīng)濟。