多潘立酮為苯并咪唑類衍生物,為外周多巴胺受體拮抗劑,直接作用于胃腸壁的多巴胺受體,可增加食管下部括約肌張力,防止胃-食管反流,增強胃蠕動,促進胃排空,協(xié)調胃與十二指腸運動,抑制惡心、嘔吐,并能有效地防止膽汁反流,不影響胃液分泌。
適應證
1. 由胃排空延緩、胃食管反流、食管炎引起的消化不良癥。
(1)上腹部脹悶感、腹脹、上腹疼痛。
(2)噯氣、腸胃脹氣。
(3)惡心、嘔吐。
(4)口中帶有或不帶有反流胃內容物的胃燒灼感。
2. 功能性、器質性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的惡心、嘔吐。
(1)外科、婦科手術后的惡心、嘔吐。
(2)抗帕金森綜合征藥物(如苯海索、莨菪堿等)引起的胃腸道癥狀及多巴胺受體激動藥(如左旋多巴、溴隱亭等)所致的惡心和嘔吐。
(3)細胞毒性藥物(如抗癌藥)引起的嘔吐,只對不太嚴重的嘔吐有效。
(4)消化系統(tǒng)疾?。ㄈ缥秆?、肝炎、胰腺炎等)引起的嘔吐。
(5)其他疾?。ㄈ缙^痛、痛經(jīng)、顱腦外傷、尿毒癥等)、檢查(如胃鏡檢查)和治療措施(如血液透析、放射治療)引起的惡心、嘔吐。
(6)兒童因各種原因(如感染等)引起的急性和持續(xù)性嘔吐。
注意事項
1. 含有乳糖,可能不適用于乳糖不耐受、半乳糖血癥或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。
2. 與抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物合用時,不宜同時服用,多潘立酮應于飯前服用,抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物應于飯后服用。
3. 由于多潘立酮主要在肝臟代謝,故肝功能損害的患者慎用。
4. 嚴重腎功能不全(血清肌酐>6mg/100ml即>0.6mmol/L)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時延長到20.8小時,但其血藥濃度低于健康志愿者。由于經(jīng)腎臟排泄的原型藥物極少,因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調整劑量,但需重復給藥時,應根據(jù)腎功能損害的嚴重程度將服藥頻率減為每日1~2次,同時劑量酌減,且此類患者長期用藥時需定期檢查。
關于多潘立酮的重要警示
2014年4月,因為長期服用多潘立酮會增加心臟相關不良反應(Q-T間期延長與心律失常)的風險,歐洲藥品管理局(EMA)將多潘立酮適應證限制為僅用于惡心與嘔吐等癥狀,而且只建議在短期內使用最小的有效劑量。多潘立酮不再適合用于緩解腹脹、胃部不適,胃灼熱等癥狀。