克立硼羅，商品名為Eucrisa等，是一種非甾體類外用藥物，用于治療成人和兒童的輕度至中度特應(yīng)性皮炎（濕疹）。

醫(yī)療用途

在美國(guó)，克立硼羅用于3 個(gè)月及以上患者輕度至中度特應(yīng)性皮炎的局部治療。

在歐盟，克立硼羅用于 2 歲及以上患者受累體表面積 (BSA) 小于等于40% 的輕度至中度特應(yīng)性皮炎治療。

藥效學(xué)

克立硼羅是一種磷酸二酯酶4抑制劑，主要作用于引起炎癥的磷酸二酯酶 4B (PDE-4B)?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上，克立硼羅是一種苯氧基苯并惡硼烷。對(duì) PDE-4B 的抑制可以抑制腫瘤壞死因子 α (TNFα)、白細(xì)胞介素12 (IL-12)、白細(xì)胞介素23 (IL-23)及其他細(xì)胞因子的釋放，而后者被認(rèn)為與免疫反應(yīng)和炎癥有關(guān)。

特應(yīng)性皮炎患者會(huì)產(chǎn)生高水平的細(xì)胞因子，進(jìn)而導(dǎo)致皮膚的炎癥反應(yīng)。克立硼羅可阻斷包括腫瘤壞死因子 α、白細(xì)胞介素（IL-2、IL-4、IL-5）和干擾素 γ在內(nèi)的部分參與炎癥反應(yīng)的細(xì)胞因子的釋放。基于此種阻斷作用，克立硼羅有望緩解炎癥反應(yīng)，從而舒緩特應(yīng)性皮炎的癥狀。

副作用

克立硼羅最常見(jiàn)的副作用為給藥部位的局部反應(yīng)（包括灼燒感或刺痛感）。

克立硼羅是一種磷酸二酯酶 4 (PDE-4) 抑制劑，盡管其在特應(yīng)性皮炎中的具體作用機(jī)制尚不清楚。

國(guó)內(nèi)外上市情況

克立硼羅（crisaborole）軟膏由Anacor公司研發(fā)，并于2016年12月14日獲FDA批準(zhǔn)上市，商品名：EUCRISA，規(guī)格：2%。

2016年6月，輝瑞公司高價(jià)收購(gòu)Anacor公司，以獲得核心資產(chǎn)——克立硼羅軟膏。

國(guó)內(nèi)暫無(wú)本品注冊(cè)上市。

品種優(yōu)勢(shì)

克立硼羅是一種含硼的小分子抗炎藥，作用機(jī)制尚未完全闡明。2015年7月，克立硼羅兩項(xiàng)關(guān)鍵III期研究均達(dá)到主要終點(diǎn)和次要終點(diǎn)。2015年10月，克立硼羅長(zhǎng)期安全性研究一線結(jié)果表明，克立硼羅間歇性使用12個(gè)月以上具有良好的耐受性和安全性。

過(guò)敏性皮炎是一種常見(jiàn)的復(fù)發(fā)性慢性炎性皮膚疾病，患者通常表現(xiàn)為以炎癥和瘙癢為特點(diǎn)的慢性皮疹，好發(fā)于皮膚褶皺處，癥狀通常會(huì)持續(xù)14天以上。據(jù)估計(jì)，在美國(guó)大約有2500萬(wàn)人受過(guò)敏性皮炎（濕疹）困擾，其中嬰兒和兒童占8%~18%。數(shù)量龐大的輕度至中度過(guò)敏性皮炎群體缺少安全有效的局部治療藥物，因此該領(lǐng)域存在著顯著未獲滿足的巨大醫(yī)療需求?？肆⑴鹆_的臨床數(shù)據(jù)極具競(jìng)爭(zhēng)力，獲批后很有可能成為這類患者群體的一線療法。故克立硼羅被譽(yù)為一種潛在的“重磅炸彈”藥物。