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非奈利酮的適應(yīng)癥和用法

2022/5/5 16:06:03

非奈利酮作為新一代非甾體鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑已開始在糖尿病腎?。―iabetic Kidney Disease, DKD)適應(yīng)癥中嶄露頭角,它在慢性腎臟疾病(CKD)和2型糖尿病患者的短期試驗(yàn)中能有效減少蛋白尿。

Finerenone.gif

作用機(jī)制

非奈利酮是鹽皮質(zhì)激素受體(MR)的非甾體選擇性拮抗劑,可被醛固酮和皮質(zhì)醇激活并調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄。Finerenone在上皮(例如腎臟)和非上皮(例如心臟和血管)組織中阻斷MR介導(dǎo)的鈉重吸收和MR過度激活。MR過度激活被認(rèn)為會(huì)導(dǎo)致纖維化和炎癥。 Finerenone對MR具有高效力和選擇性,對雄激素、孕激素、雌激素和糖皮質(zhì)激素受體沒有相關(guān)的親和力。

適應(yīng)癥和用法

Kerendia是一種非甾體鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑(MRA),用于降低慢性腎病(CKD)成年患者eGFR持續(xù)下降、終末期腎病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn))與2型糖尿病(T2D)相關(guān)。劑量和給藥? 根據(jù)估計(jì)的腎小球?yàn)V過率 (eGFR) 和血清鉀閾值,推薦的起始劑量是每天一次10毫克或20毫克口服。? 4周后根據(jù)eGFR和血清鉀閾值將劑量增加至每日一次20毫克的目標(biāo)劑量。

? 片劑可以在有或沒有食物的情況下服用。

禁忌癥

?與強(qiáng)CYP3A4抑制劑同時(shí)使用。? 腎上腺功能不全的患者。

警告和注意事項(xiàng)

?高鉀血癥。腎功能下降和基線鉀水平較高的患者風(fēng)險(xiǎn)增加。監(jiān)測血清鉀水平并根據(jù)需要調(diào)整劑量。

不良反應(yīng)

≥ 1% 的Kerendia患者發(fā)生的不良反應(yīng)是高鉀血癥、低血壓和低鈉血癥,并且比安慰劑更常見。要報(bào)告可疑的不良反應(yīng),請致電1-888-842-或致電FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch聯(lián)系Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.。

藥物相互作用

?強(qiáng)CYP3A4抑制劑:禁用。?葡萄柚或葡萄柚汁:避免同時(shí)使用。? 中度或弱CYP3A4抑制劑:在Kerendia或中度或弱CYP3A4抑制劑的藥物起始或劑量調(diào)整期間監(jiān)測血清鉀,并酌情調(diào)整Kerendia 劑量。
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