非奈利酮是第三代非甾體類的醛固酮受體拮抗劑，具有高度的選擇性和專屬性，作用強(qiáng)于第一代螺內(nèi)酯，更遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于第二代依普利酮，大大提高了藥物的有效性和安全性。

功效與主治

非奈利酮是一種非甾體類、選擇性鹽皮質(zhì)激素受體（MR）拮抗劑。MR在腎臟、心臟和血管中均有表達(dá)，非奈利酮可減輕MR過(guò)度激活介導(dǎo)的炎癥和纖維化。可以用于治療與2型糖尿病相關(guān)的慢性腎臟病成人患者（腎小球?yàn)V過(guò)率估計(jì)值[eGFR]25 至<75 mL/min/1.73 m2，伴白蛋白尿），可降低eGFR持續(xù)下降、終末期腎病的風(fēng)險(xiǎn)。

藥理學(xué)

非奈利酮具有獨(dú)特的藥理學(xué)特征，使其區(qū)別于類固醇鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑。第一代鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑螺內(nèi)酯有效但無(wú)選擇性，第二代鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑依普利酮選擇性更強(qiáng)但效力更低，非奈利酮不僅效果好且有選擇性。非奈利酮和甾體鹽皮質(zhì)激素受體的藥代動(dòng)力學(xué)也不同。非奈利酮的尿排泄量最小，半衰期短(2~3小時(shí))，無(wú)活性代謝物。相反，螺內(nèi)酯半衰期長(zhǎng)，且具有多種生物活性代謝物，易在腎功能受損患者中累積。雖然螺內(nèi)酯和依普利酮在腎臟和心臟中的藥物濃度累積要高得多，但非奈利酮具有均衡的腎–心分布。

作用

醛固酮是腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生的一種鹽皮質(zhì)激素，主要作用于腎小球遠(yuǎn)曲小管和集合管，促進(jìn)鈉的重吸收和鉀的分泌。醛固酮可促進(jìn)炎癥反應(yīng)，導(dǎo)致心肌重構(gòu)和纖維化。醛固酮通過(guò)鹽皮質(zhì)激素受體（MR）起作用，MR主要在心臟、腎臟和血管中表達(dá)。MR過(guò)度活化，可引起內(nèi)皮功能障礙、纖溶紊亂、氧化應(yīng)激和心血管、腎臟纖維化，最終導(dǎo)致器官損傷、功能障礙甚至衰竭。鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑（MRA）可通過(guò)抑制MR激活引起的炎癥和纖維化達(dá)到心腎保護(hù)作用。新型非甾體類MRA非奈利酮以其高選擇性、有效阻斷MR，帶來(lái)了確切的心腎保護(hù)作用。

副作用

超過(guò)1%的患者會(huì)發(fā)生高鉀血癥、低血壓和低鈉血癥、瘙癢、腎小球?yàn)V過(guò)率降低等。