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加米霉素的藥理作用及適應癥

2020/10/25 9:01:40

概述

加米霉素為動物專用新型15元環(huán)的半合成氮雜內酯類,主要通過與細菌核糖體50S亞基結合,阻止多肽鏈延長,抑制細菌蛋白質的合成。加米霉素以抑菌方式對牛溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌以及豬胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌起作用,加米霉素內酯環(huán)的7a位為烷基化氮,在生理pH值條件下能快速吸收,并在靶動物肺組織中維持長時間的作用。用于治療豬和牛的呼吸系統(tǒng)疾病(SRD、BRD)、羊的足部病變和跛行。其具有吸收快、起效快,藥效維持時間長,殘留低、安全性高等顯著優(yōu)點,使用一次即可達到治愈或預防目的,符合未來國內、外畜牧業(yè)發(fā)展趨勢,在獸醫(yī)臨床具有廣闊的應用前景。

藥理作用

藥效學  

其是大環(huán)內酯類抗生素。加米霉素為15元環(huán)的半合成氮雜內酯類,主要通過與細菌核糖體50S亞基結合,阻止多肽鏈延長,抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗數(shù)據(jù)表明加米霉素以抑菌方式對牛溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌以及豬胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌起作用,加米霉素內酯環(huán)的7a位為烷基化氮,在生理pH值條件下能快速吸收,并在靶動物肺組織中維持長時間的作用。

藥動學 

牛頸部單劑量以6mg/kg體重皮下注射加米霉素,在30~60分鐘內達到血藥濃度,生物利用度>98%,無性別差異。體外血漿蛋白結合研究表明游離藥物濃度為74%。表觀分布容積為25L/kg。加米霉素在肺中不到24小時即可達到濃度,肺/血漿濃度比值>264表明加米霉素可快速吸收進入靶組織對抗呼吸道疾病。血藥半衰期長(>2日)。藥物主要以原形通過膽汁排泄。

豬頸部單劑量以6mg/kg體重肌內注射加米霉素,在5~10分鐘內達到血藥濃度,生物利用度>92%。體外血漿蛋白結合試驗表明游離藥物濃度為77%。表觀分布容積為39L/kg。加米霉素可快速吸收進入靶組織對抗呼吸道疾病。加米霉素在肺中的濃度遠遠大于在血液中的濃度,血藥半衰期長(約4日),藥物主要以原型通過膽汁排泄。

適應證

 用于治療對加米霉素敏感的溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌和支原體等引起的牛呼吸道疾?。恍啬し窝追啪€桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌等引起的豬呼吸道疾病。    

用法與用量

 按加米霉素計。皮下注射:一次量,每1kg體重,牛6mg(相當于每25kg體重注射1ml)。每個注射部位的給藥體積不超過10ml。肌內注射:一次量,每1kg體重,豬6mg(相當于每25kg體重注射1ml)。每個注射部位的給藥體積不超過5ml。

不良反應

 牛皮下或豬肌內注射本品時,注射部位可能會出現(xiàn)短暫的腫脹,并偶爾伴有輕微疼痛。

注意事項

1.禁用于對大環(huán)內酯類抗生素過敏的動物。

2.禁與其它大環(huán)內酯類或林可胺類抗生素同時使用。

3.禁用于泌乳期奶牛。

4.禁用于預產期在2個月內的懷孕母牛。

5.本品對懷孕的母豬未進行安全性評估,請根據(jù)獸醫(yī)師的風險評估使用。

6.加米霉素可能對眼睛和/或皮膚有刺激性,應避免接觸皮膚和/或眼睛。如不慎接觸,應立即用水清洗。

7.不慎注射入人體,需立即就醫(yī),并向醫(yī)生提供本品標簽或說明書。

8.用后需洗手。

9.置于兒童不可觸及處。

10.瓶子開啟后28日內有效,過期未用完部分廢棄。

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