伊維菌素(ivermectin)也稱為愛獲滅,是一種阿維菌素家族有效抗多種寄生蟲的治療藥物,其適用于治療頭虱、疥螨引起的疥瘡,蟠尾絲蟲癥(河盲癥),線蟲感染,班氏絲蟲感染導(dǎo)致的象皮病等。伊維菌素可以涂抹于皮膚或是口服,但應(yīng)避免接觸眼睛。
藥理作用
本品是放線菌屬所產(chǎn)生的大環(huán)內(nèi)酯阿凡曼菌素Bla的二氫衍生物,屬?gòu)V譜抗寄生蟲藥。通過與蟲體內(nèi)神經(jīng)細(xì)胞與肌細(xì)胞中谷氨酸門控的氯離子通道(該通道只在無脊柱動(dòng)物體內(nèi)表達(dá))結(jié)合,導(dǎo)致寄生蟲的強(qiáng)直性麻痹乃至死亡。
藥動(dòng)學(xué)
口服伊維菌素4個(gè)小時(shí)后達(dá)到血漿峰濃度。在成人,其終末清除半衰期約為27小時(shí),表觀分布容積約47L。約93%與血漿蛋白結(jié)合,其組織濃度最高的部位是肝臟和脂肪。
適應(yīng)癥
伊維菌素可用于盤尾絲蟲病、原蟲病、疥瘡等。
用法用量
治療疥瘡,150~200μg/Kg單劑量口服,必要時(shí)14天后可重復(fù)給藥。
副作用
治療盤尾絲蟲病時(shí)可發(fā)生馬佐尼反應(yīng),系大量微絲蚴死亡而引發(fā)的過敏反應(yīng);
治療疥瘡時(shí),副作用輕微,可有厭食、無力、頭痛、肌痛、關(guān)節(jié)痛、發(fā)熱、皮疹及瘙癢等;
有報(bào)道老年人服用伊維菌素后病死率上升,但不一定與伊維菌素有關(guān)。
注意事項(xiàng)
1. 不宜與具有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性的藥物合用。
2.不宜與P-糖蛋白抑制劑如嗎啡、地高辛等合用。
3.血-腦脊液屏障受損的患者如非洲錐蟲病和腦膜炎患者禁用。
4.年齡小于5歲或體重低于15kg的兒童不宜應(yīng)用。
5. 老年人、孕婦、哺乳期婦女慎用。