臨床應(yīng)用

1．用于眼科和耳鼻喉粘膜表面麻醉。    

2．可用于硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。

藥理^{【1】【2】}

1．藥效學(xué)本藥為長(zhǎng)效的酯類(lèi)局麻藥，對(duì)外周神經(jīng)的作用同其它局麻藥相似，可改變細(xì)胞膜對(duì)鈉離子的通透性，阻止鈉離子內(nèi)流，從而使動(dòng)作電位上升減慢直至停止產(chǎn)生動(dòng)作電位，導(dǎo)致神經(jīng)興奮和傳導(dǎo)功能喪失，無(wú)法傳遞信息。本藥脂溶性比普魯卡因高，滲透力強(qiáng)，與神經(jīng)組織結(jié)合快而牢固。麻醉效能較普魯卡因強(qiáng)5～lO倍，作用時(shí)效為普魯卡因的8倍，但毒性則要大10倍。

2．藥動(dòng)學(xué)本藥脂溶性高，能穿透粘膜，表面麻醉時(shí)1～3分鐘起效，持續(xù)60～90分鐘。蛛網(wǎng)膜下腔阻滯時(shí)3～5分鐘起效，持續(xù)2～3小時(shí)；加用腎上腺素時(shí)，持續(xù)時(shí)問(wèn)延長(zhǎng)為4～6小時(shí)。主要經(jīng)血漿假性膽堿酯酶水解代謝，代謝產(chǎn)物有對(duì)氨基苯甲酸、二甲氨基乙醇。主要以代謝產(chǎn)物形式由腎臟排泄，極少量以原形經(jīng)尿排出。

作用與用途^【3】

本品為長(zhǎng)效酯類(lèi)局麻藥，作用特點(diǎn)是：對(duì)黏膜穿透力強(qiáng)，適用于表面麻醉，滴眼后無(wú)血管收縮、瞳孔散大、角膜損傷等不良反應(yīng)，常用于眼科。局麻作用和毒性均比普魯卡因約大10倍。注射后，麻醉作用出現(xiàn)慢(約10分鐘)，吸收后代謝也慢，局麻時(shí)間長(zhǎng)達(dá)3 IJ、H,-J。左右。主要用于眼、鼻、喉黏膜的表面麻醉，很少用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。因毒性大，一般不用于浸潤(rùn)麻醉。

制劑、用法與用量

鹽酸丁卡因注射液，5毫升：5毫克、10毫克。表面麻醉：眼科用0．5％～1％溶液，鼻、喉頭噴霧或氣管插管用1％～2％溶液。泌尿道黏膜麻醉用0．1％～0．5％溶液。藥液中也可加0．1％鹽酸腎上腺素，一般每3毫升藥液中加1滴。硬膜外麻醉用0．2％～0．3％溶液。極量：1～2毫克／千克體重。

注意事項(xiàng)^【1】

1．交叉過(guò)敏對(duì)其它酯類(lèi)局麻藥過(guò)敏者，也可能對(duì)本藥過(guò)敏。

2．禁忌癥  (1)對(duì)本藥或其它酯類(lèi)局麻藥過(guò)敏者。(2)對(duì)對(duì)氨基苯甲酸及其衍生物過(guò)敏者。(3)嚴(yán)重過(guò)敏性體質(zhì)者。(4)心、腎功能不全者。(5)重癥肌無(wú)力患者。(6)全身敗血癥、注射部位感染、腦脊髓病患以及未控制的低血壓患者禁用本藥做蛛網(wǎng)膜下腔阻滯(國(guó)外資料)。(7)皮膚有剝脫或有炎癥部位禁止外用本藥(國(guó)外資料)。

3．慎用  (1)血漿假性膽堿酯酶濃度下降者(國(guó)外資料)。(2)嚴(yán)重心臟疾病、休克或心臟有傳導(dǎo)阻滯的患者行蛛網(wǎng)膜下腔阻滯時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(國(guó)外資料)。(3)5歲以下兒童。

4．藥物對(duì)妊娠的影響  妊娠期大量分泌孕激素，可增加對(duì)局麻藥的敏感性，孕婦使用局麻藥作硬膜外阻滯時(shí)用量需減少。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。

5．藥物對(duì)哺乳的影響  尚未見(jiàn)藥物分泌入乳汁的報(bào)道。

6．用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)  (1)呼吸與循環(huán)系統(tǒng)功能，包括心血管狀態(tài)。(2)中樞神經(jīng)活動(dòng)。(3)胎兒心率。

不良反應(yīng)^【1】

由于本藥吸收迅速，即使外用也會(huì)引起全身性毒性，特別是當(dāng)眼球有穿通傷、較大面積(或較深)的眼外傷時(shí)，更易吸收中毒，嚴(yán)重時(shí)可致死。噴霧給藥也可發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)。

1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)本藥毒性大。對(duì)中樞神經(jīng)可產(chǎn)生先興奮后抑制的作用，作用強(qiáng)度與血藥濃度有關(guān)，屬中毒反應(yīng)的先兆。可表現(xiàn)為震顫、精神錯(cuò)亂、眩暈、嗜睡、意識(shí)障礙、視物不清等。

2．循環(huán)系統(tǒng)本藥對(duì)心臟有奎尼丁樣作用，達(dá)毒性濃度時(shí)可直接抑制心肌，使心肌收縮力降低、舒張期容積增加、心室內(nèi)壓下降、心排血量降低，嚴(yán)重時(shí)可引起心力衰竭、室顫或心臟停搏。對(duì)血管平滑肌有直接松弛作用。

3．呼吸系統(tǒng)本藥引起驚厥時(shí)則產(chǎn)生一系列呼吸改變，驚厥一旦停止，呼吸功能即可恢復(fù)。

4．眼滴眼后可引起燒灼感，若滴眼后閉上眼，則不適感可減輕。常見(jiàn)一過(guò)性角膜上皮淺表性損害，可致角膜干燥、水腫。長(zhǎng)期滴眼可引起局部過(guò)敏反應(yīng)，如眼瞼水腫、濕疹、瞼緣炎等。

5．過(guò)敏反應(yīng)本藥引起的高敏反應(yīng)、特異性反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)少見(jiàn)。

藥物相互作用^【1】

1．本藥可增強(qiáng)順阿曲庫(kù)銨的神經(jīng)阻滯作用，合用時(shí)應(yīng)降低后者用量。

2．與腎上腺素合用，可使血管收縮，血流量減少，藥物吸收減慢，作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)等。但兩者合用不適用于心臟病、高血壓、甲亢、周?chē)懿〉然颊摺?/p>

3．玻璃酸酶可有效增加本藥的擴(kuò)散，加速麻醉起效，減輕局部腫脹，并可防止血腫形成，然而，玻璃酸酶同時(shí)可使本藥的吸收加快，導(dǎo)致本藥毒性反應(yīng)增加。

4．本藥為對(duì)氨基苯甲酸(PABA)的衍生物，磺胺類(lèi)藥物是通過(guò)抑制細(xì)菌的PABA而發(fā)揮抗菌作用，本藥與磺胺類(lèi)藥物合用時(shí)，后者抗菌作用將受到抑制，故兩者不宜合用。

5．本藥為酸性，不得與堿性藥液混合；即使是酸性藥，由于pH不同也可影響本藥的解離值，以致作用降低，或起效時(shí)間遲延。

6．碘制劑可引起本藥沉淀，故本藥的注射部位不能用碘。

給藥說(shuō)明^【1】

1．本藥禁用于局部浸潤(rùn)麻醉、靜脈注射和靜脈滴注。

2．用粉針劑自制1％的注射液時(shí)，可用氯化鈉注射液稀釋至所需濃度(1mg／ml、2mg／ml或3mg／m1)。

3．與其它局麻藥合用時(shí)，本藥應(yīng)減量。

4．臨床上硬膜外阻滯時(shí)常與利多卡因混合使用，以增強(qiáng)阻滯效能和縮短起效時(shí)間。

5．可在本藥溶液中加入腎上腺素，以減少吸收，減少急性中毒的發(fā)生。

6．頸叢神經(jīng)阻滯可單獨(dú)用0．2％的溶液；單次硬膜外阻滯可用O．3％的溶液，但起效慢，10～15分鐘后才能達(dá)峰值。目前在臨床上單獨(dú)應(yīng)用的范圍不廣。

7．本藥溶液在pH小于5．2時(shí)較穩(wěn)定。與腦脊液接觸時(shí)，可出現(xiàn)混濁，提示非離子狀態(tài)的丁卡因增多，但僅有極輕度的乳化，無(wú)沉淀或晶體析出，且為時(shí)較短(不足1分鐘)，所以局麻作用不會(huì)降低。

8．據(jù)國(guó)外資料，使用噴霧劑時(shí)，每次只需按壓噴霧器1秒鐘，禁止超過(guò)2秒。使用噴霧劑前還應(yīng)保持組織濕潤(rùn)。

9．據(jù)國(guó)外資料，表面麻醉時(shí)可用棉簽涂抹局麻液或軟膏，棉簽不宜在涂抹區(qū)停留過(guò)久以免增加局部反應(yīng)的危險(xiǎn)。

10．不宜長(zhǎng)期使用本藥滴眼液和眼膏，以避免出現(xiàn)嚴(yán)重的角膜炎或其它眼部并發(fā)癥。

1 1．注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。

12．用藥過(guò)量易出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管毒性反應(yīng)，需采取停藥給氧、補(bǔ)液、對(duì)癥治療等處理。

參考文獻(xiàn)

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